Droperidol

Identifikation

Navn Droperidol Tiltrædelsesnummer DB00450 Beskrivelse

Et butyrophenon med generelle egenskaber svarende til haloperidol. Det anvendes i forbindelse med et opioidanalgetikum som fentanyl for at holde patienten i en rolig tilstand af neuroleptanalgesi med ligegyldighed over for omgivelserne, men stadig i stand til at samarbejde med kirurgen. Det anvendes også som præmedicinant, som antiemetikum og til kontrol af agitation i akutte psykoser. (Fra Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th ed, p593)

Type Small Molecule Groups Approved, Vet godkendt StrukturThumb

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Droperidol (DB00450)

×

Billede

Luk

Vægtgennemsnit: 379.4274
Monoisotopisk: 379.169605168 Kemisk formel C22H22FN3O2 Synonymer

  • 1-(1-(1-(3-(p-fluorbenzoyl)propyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinon
  • 1-(1-(4-(p-fluorphenyl)-4-oxobutyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
  • 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
  • 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-dihydro-1H-benzoimidazol-2-one
  • Droperidol
  • Dropéridol
  • Droperidolo
  • Droperidolum
  • Droperidolum

Eksterne ID’er

  • McN-JR 4749
  • MCN-JR-4749
  • R 4749
  • R-4749

Pharmakologi

Pharmacology

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET datasæt
Lær mere

Indikation

Droperidol er ssed til at producere beroligelse og til at reducere forekomsten af kvalme og opkastning ved kirurgiske og diagnostiske procedurer.

Associerede tilstande

  • Agitation
  • Kemoterapi-Induceret kvalme og opkastning (CINV)
  • Delirium
  • Kvalme og opkastning

Associerede behandlinger

  • Sedation

Kontraindikationer & Blackbox-advarslerContraindications

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.
Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Droperidol giver markant beroligelse og sedation. Det dæmper ængstelse og giver en tilstand af mental løsrivelse og ligegyldighed, samtidig med at det opretholder en tilstand af refleksiv årvågenhed. Droperidol giver en antiemetisk virkning, som det fremgår af antagonismen af apomorfin hos hunde. Det nedsætter forekomsten af kvalme og opkastninger under kirurgiske indgreb og giver antiemetisk beskyttelse i den postoperative periode. Droperidol potenserer andre CNS-depressive midler. Det giver en let alfa-adrenerge blokade, perifer vaskulær dilatation og reduktion af den pressoriske virkning af adrenalin. Det kan give hypotension og nedsat perifer vaskulær modstand og kan sænke det pulmonale arterietryk (især hvis det er unormalt højt). Det kan reducere forekomsten af epinephrininducerede arytmier, men det forhindrer ikke andre hjertearytmier.

Virkningsmekanisme

Den nøjagtige virkningsmekanisme er ukendt, men droperidol forårsager en CNS-depression på subkortikalt niveau i hjernen, mellemhjernen og hjernestammens retikulære formation. Det kan antagonisere virkningerne af glutaminsyre i det ekstrapyramidale system. Det kan også hæmme kathecolaminreceptorer og genoptagelse af neurotransmittere og har en stærk central antidopaminerge virkning og en svag central anticholinerg virkning. Det kan også give ganglionær blokade og nedsat affektiv respons. De vigtigste virkninger synes at stamme fra dets kraftige Dopamin(2)-receptorantagonisme med mindre antagonistiske virkninger også på alfa-1-adrenerge receptorer.

Mål Virkninger Organisme
ADopamin D2-receptor
antagonist
Mennesker
AAlpha-1A adrenerge receptor
antagonist
Mennesker

Absorption

Fuldstændigt absorberet efter intramuskulær administration.

Fordelingsvolumen Ikke tilgængeligt Proteinbinding Ikke tilgængeligt Metabolisme

Der metaboliseres i vid udstrækning.

Eliminationsvej Ikke tilgængeligt Halveringstid

Bifasisk fordeling. Den hurtige distributionsfase er 1,4 ± 0,5 minutter og den langsommere distributionsfase er 14,3 ± 6,5 minutter. Eliminationshalveringstiden hos voksne er 134 ± 13 minutter og kan være øget hos geriatriske patienter. Hos børn er den 101,5 ± 26,4 minutter.

Clearance Ikke tilgængelig BivirkningerMedicinske fejl

Reducer medicinske fejl

og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger af lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Der intravenøse LD50 for droperidol er 20-43 mg/kg hos mus, 30 mg/kg hos rotter, 25 mg/kg hos hunde og 11-13 mg/kg hos kaniner. Den intramuskulære LD50 for droperidol er 195 mg/kg hos mus, 104-110 mg/kg hos rotter, 97 mg/kg hos kaniner og 200 mg/kg hos marsvin. Manifestationerne ved overdosering af droperidol er en forlængelse af dets farmakologiske virkninger.

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Veterinærgodkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Undersøgelse
  • Investigeret
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Acebutolol Risikoen for eller sværhedsgraden af QTc-forlængelse kan øges, når Droperidol kombineres med Acebutololol.
Aceclofenac Risikoen for eller sværhedsgraden af hypertension kan øges, når Droperidol kombineres med Aceclofenac.
Acemetacin Risikoen for eller sværhedsgraden af hypertension kan øges, når Droperidol kombineres med Acemetacin.
Acetazolamid Droperidol kan øge de centralnervesystemdeprimerende (CNS-deprimerende) aktiviteter af Acetazolamid.
Acetophenazin Droperidol kan øge de centralnervesystemdepressive (CNS-depressive) aktiviteter af acetophenazin.
Acetylsalicylsyre Risikoen for eller sværhedsgraden af hypertension kan øges, når Droperidol kombineres med acetylsalicylsyre.
Aclidinium Droperidol kan øge de centralnervesystemdepressive (CNS-depressive) aktiviteter af Aclidinium.
Acrivastin Risikoen for eller sværhedsgraden af QTc-forlængelse kan øges, når Acrivastin kombineres med Droperidol.
Adenosin Risikoen for eller sværhedsgraden af QTc-forlængelse kan øges, når Droperidol kombineres med Adenosin.
Agomelatin Droperidol kan øge de centralnervesystemdeprimerende (CNS-deprimerende) aktiviteter af Agomelatin.
Interactions

Forbedre patientforløbene

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Products

Omfattende &struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Internationale/andre mærker Dehydrobenzperidol (Janssen) / Dridol (Prostrakan) / Droleptan (Daiichi Sankyo) / Dropedol (Excelsior) / Dropel (Siu Guan) / Droperdal (Cristália) / Droperidols (Grindeks) / Xomolix (Arzneimittel) ProStrakan) Mærkede receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærkemedier Mærkemedier Marketing Start Marketing Slut Region Billede
Droperidol Injektion Væske Intramuskulær; Intravenøs Novopharm Limited 1998-04-20 2002-03-14 CanadaCanada flag
Droperidol Injection USP 2.5mg/ml Løsning Intramuskulær; Intravenøs Sandoz Canada Incorporated 1995-12-31 2019-08-01 CanadaCanada-flag
Inapsin Injektion 2.5 mg/1mL Intramuskulær; Intravenøs Akorn 1996-07-01 2012-01-01-01 USUS flag
Inapsin Injektion 2.5 mg/1mL Intramuskulær; Intravenøs Taylor Pharmaceuticals 2007-08-09 Ikke relevant USUS flag
Inapsin Injektionsvæske 2.5 mg/1mL Intramuskulær; Intravenøs Akorn 1996-07-01 2012-01-01-01 USUS flag
Inapsin Injektion 2.5 mg/1mL Intramuskulær; Intravenøs Taylor Pharmaceuticals 2007-08-09 Ikke relevant USUS flag
Inapsin Inj 2.5mg/ml Væske Intramuskulært; Intravenøst Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc. 1982-12-31 1998-08-10 CanadaCanada-flag

Generiske receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærkningsfirma Marketingstart Marketingslut Region Billede
Droperidol Injektion, opløsning 2.5 mg/1mL Intramuskulær; Intravenøs Cardinal Health 1990-09-30 2014-08-31 USUS flag
Droperidol Injektion, opløsning 2.5 mg/1mL Intramuskulær; intravenøs Hospira, Inc. 2005-08-23 Ikke relevant USUS-flag
Droperidol Injektionsvæske, opløsning 2.5 mg/1mL Intramuskulær; Intravenøs Allmene injektionsvarer & Vacciner 2012-10-18 2014-07-01 USUS flag
Droperidol Injektion, opløsning 2.5 mg/1mL Intramuskulær; intravenøs AMERICAN REGENT, INC. 1990-09-30 Ikke relevant USUS flag
Droperidol Injektionsvæske, opløsning 2.5 mg/1mL Intramuskulær; Intravenøs Physicians Total Care, Inc. 1988-02-29 2002-06-30 USUS flag

Blandingsprodukter

Navn Ingredienser Dosering Rute Mærkningsfirma Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Innovar Inj Droperidol (2.5 mg) + Fentanylcitrat (.05 mg) Væske Intramuskulært; Intravenøst Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc. 1982-12-31 1996-09-10 CanadaKanada-flag

Kategorier

ATC-koder N05AD08 – Droperidol

  • N05AD – Butyrophenon-derivater
  • N05A – ANTIPSYKOTIKA
  • N05 – PSYKOLEPTIKA
  • N – NERVESYSTEM

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser, der er kendt som alkyl-phenylketoner. Det er aromatiske forbindelser, der indeholder en keton, der er substitueret med en alkylgruppe og en phenylgruppe. Rige Organiske forbindelser Overklasse Organiske oxygenforbindelser Klasse Organiske oxygenforbindelser Underklasse Carbonylforbindelser Direkte forælder Alkyl-phenylketoner Alternative forælder Phenylbutylaminer / Butyrophenoner / Benzimidazoler / Arylalkylketoner / Benzoylderivater / Fluorbenzener / Arylfluorider / N-substituerede imidazoler / Hydropyridiner / Gamma-aminoketoner / Heteroaromatiske forbindelser / Urinstof / Trialkylaminer / Azacykliske forbindelser / Kulbrintederivater / Organiske oxider / Organofluorider / Organopnictogene forbindelser Vis 8 andre Substituenter Alkyl-phenylketon / Amin / Aromatisk heteropolycyklisk forbindelse / Arylalkylketon / Arylfluorid / Arylhalogenid / Azacykel / Azol / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Benzoyl / Butyrophenon / Fluorbenzen / Gamma-aminoketon / Halobenzen / Heteroaromatisk forbindelse / Kulbrintederivat / Hydropyridin / Imidazol / Monocyklisk benzenenparti / N-substitueret imidazol / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organofluorid / Organohalogenforbindelse / Organoheterocyklisk forbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Phenylbutylamin / Tertiær alifatisk amin / Tertiær amin / Urea Vis 22 mere Molekylær ramme Aromatiske heteropolycykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer organofluorforbindelse, aromatisk keton, benzimidazoler (CHEBI:4717)

Kemiske identifikatorer

UNII O9U0F09D5X CAS-nummer 548-73-2 InChI-nøgle RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C22H22FN3O2/c23-17-9-7-7-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-15-25)26-20-5-2-1-4-19(20)24-22(26)28/h1-2,4-5,7-11H,3,6,12-15H2,(H,24,28)

IUPAC Name

1-{1–1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl}-2,3-dihydro-1H-1,3-benzodiazol-2-one

SMILES FC1=CC=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN1CCC(=CC1)N1C(=O)NC2=CC=CC=CC=C12 Syntese Reference

Janssen, P.A.J. og Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 21. juli 1964; overdraget til Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgien.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; December 15,1964: overdraget til Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgien.

US3161645 Generelle referencer Ikke tilgængelig Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Drug D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeutic Targets Database DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Droperidol AHFS-koder

  • 28:24.92 – Diverse anxiolytika Sedativa og hypnotika

MSDS

Download (74 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Betingelser Antal
4 Fuldført Forebyggelse Hjerteforebyggelse Hjerteforebyggelse Repolarisering 1
4 Fuldført Forebyggelse Postoperativ kvalme og opkast (PONV) 1
4 Fuldført Forebyggelse Væmmelse 1
4 Fuldført Bearbejdning Brystkræft 1
4 afsluttet forebyggelse kvalme/opkastninger 1
4 Ukendt status Behandling Cholecystolithiasis 1
4 Ukendt status Ukendt status Bearbejdning Tandpleje for handicappede 1
4 Ukendt status Behandling Hallux valgus 1
3 Fuldført Forebyggelse Akathisia 1
3 Fuldført Forebyggelse Misbrug, Postoperativ / Postoperativ opkastning / opkast, Postoperativ 1

Farmakoøkonomi

Producenter

  • Abraxis pharmaceutical products
  • Astrazeneca lp
  • Hospira inc
  • Luitpold pharmaceuticals inc
  • Smith and nephew solopak div smith and nephew
  • Solopak laboratories inc
  • Watson laboratories inc
  • Akorn inc

Packagers

  • Akorn Inc.
  • American Regent
  • Cardinal Health
  • Hospira Inc.
  • Luitpold Pharmaceuticals Inc.
  • Neuman Distributors Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taylor Pharmaceuticals

Doseringsformer

Form Rute Styrke
Injektionsvæske, opløsning Intramuskulær; intravenøs 2.5 mg/1mL
Opløsning Intramuskulær; Intravenøs
Injektion Intramuskulær; Intravenøs 2.5 mg/1mL
Væske Intramuskulært; Intravenøs
Væske Intramuskulært; Intravenøs
Injektionsvæske, opløsning Parenteral
Pille
Injektionsvæske, opløsning

Priser

Enhedsbeskrivelse Kost Kost Enhed
Inapsin 2.5 mg/ml ampul 4.59USD ml
Droperidol 2.5 mg/ml hætteglas 2.04USD ml
Droperidol 2.5 mg/ml ampul 0.7USD ml
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysningerne leveres kun til oplysningsformål.

Patenter ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Smeltningspunkt (°C) 145-146.5 Janssen, P.A.J. og Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 21 juli 1964; overdraget til Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgien.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; 15 december 1964: overdraget til Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgien.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; 15 december 1964: overdraget til Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgien. C. Janssen NV, Belgien.
vandopløselighed 4,21 mg/L Not Available
logP 3.50 SANGSTER (1993)
pKa 7.46 SANGSTER (1994)

Forudsagte egenskaber

Egenskab Værdi Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.0966 mg/mL ALOGPS
logP 3.93 ALOGPS
logP 3,01 ChemAxon
logS -3.6 ALOGPS
pKa (stærkest sur) 12,72 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) 6.75 ChemAxon
Fysiologisk ladning 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polært overfladeareal 52.65 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 6 ChemAxon
Refraktivitet 109.52 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 40.31 Å3 ChemAxon
Antal ringe 4 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja Ja ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule Ja ChemAxon

Forudsagte ADMET-egenskaber

Egenskab Værdi Sandsynlighed
Human Intestinal Absorption + 1.0
Blod-hjernebarriere + 0,9602
Caco-2 permeabel 0.7521
P-glycoproteinsubstrat Substrat 0.7471
P-glykoproteinininhibitor I Inhibitor 0,9128
P-glykoproteinininhibitor II Inhibitor 0.7451
Renal organic cation transporter Inhibitor 0.67
CYP450 2C9-substrat Non-substrat 0.7884
CYP450 2D6 substrat Non-substrat 0.8756
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.6751
CYP450 1A2-substrat Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6-inhibitor Inhibitor 0.8932
CYP450 2C19-hæmmer Non-inhibitor 0,9026
CYP450 3A4-hæmmer Hæmmer Inhibitor 0.796
CYP450 hæmmende promiskuitet Høj CYP-inhibitorisk promiskuitet 0.9279
Ames-test Ikke AMES-toksisk 0,6353
Carcinogenicitet Ikke-carcinogener 0.9104
Bionedbrydelighed Ikke let bionedbrydelig 1,0
Akut toksicitet hos rotte 2.5820 LD50, mol/kg Ikke relevant
hERG-hæmning (prædiktor I) Stærk hæmmer 0.8955
hERG-hæmning (prædiktor II) Inhibitor 0,835
ADMET-data forudsiges ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til vurdering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelige spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt GC-MS-spektrum – GC-MS Forventet GC-MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-001i-0209000000-83800a9c755f8223f328
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-0006-0900000000-418e20f120e395aac71a
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-014i-09000000000000-2888306b46b834e3dd3b
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-014i-09000000000000-0cffff909ec834cc05a2d3
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-00xr-09000000000000-f910b21f009854002b17
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-001l-0609000000-b071b906d4d1f94ae833
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-00kf-09000000000000-ac3d815681b1b57a53b5
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-014i-09000000000000-b2c3fb5ea6889dbf960c
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-00xr-09000000000000-01bdbb9758cd0acb8864
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-00di-09000000000000-09ecdeee9f023e5ac679
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-00di-09000000000000-be69940105e80f5ab869
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-00di-29000000000000-9a55a536e908d6236924
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-00fr-98000000000000-4462513b0f99ffd6ce93
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QFT , positiv LC-MS/MS splash10-00b9-9200000000-b61d87593ee28d4b283e
MS/MS-spektrum – , positiv LC-MS/MS splash10-001i-0918000000-1efb9a7c97db08bb65d2
MS/MS Spektrum – , positive LC-MS/MS splash10-014i-2900000000-dd5f00934e38a7c6ddbb

Targets

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning Ja Virkninger Antagonist

Generel funktion Kaliumkanalregulerende aktivitet Specifik funktion Dopaminreceptor, hvis aktivitet formidles af G-proteiner, der hæmmer adenylylcyklase. Gennavn DRD2 Uniprot ID P14416 Uniprot Navn D(2) dopaminreceptor Molekylvægt 50618,91 Da
  1. Grip G, Svensson BA, Gordh T Jr, Post C, Hartvig P: Histopathology and evaluation of potentiation of morphine-induced antinociception by intrathecal droperidol in the rat. Acta Anaesthesiol Scand. 1992 Feb;36(2):145-52.
  2. Hamik A, Peroutka SJ: Differentielle interaktioner af traditionelle og nye antiemetika med dopamin D2- og 5-hydroxytryptamin3-receptorer. Cancer Chemother Pharmacol. 1989;24(5):307-10.
  3. Larson MD: Effekten af antiemetika på pupillærrefleksudvidelse under epidural/generalanæstesi. Anesth Analg. 2003 Dec;97(6):1652-6.
  4. Gao HR, Shi TF, Yang CX, Zhang D, Zhang GW, Zhang Y, Jiao RS, Zhang H, Xu MY: Virkningen af dopamin på smerterelaterede neuroner i den parafascikulære kerne hos rotter. J Neural Transm (Wien). 2010 May;117(5):585-91. doi: 10.1007/s00702-010-0398-3. Epub 2010 Apr 1.
Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning Ja

Virkninger Antagonist

Generel funktion Protein heterodimeriseringsaktivitet Specifik funktion Denne alfa-adrenerge receptor medierer sin virkning ved associering med G-proteiner, der aktiverer et phosphatidylinositol-calcium second messenger-system. Dens virkning formidles af G(q)- og G(11)-prot… Gennavn ADRA1A Uniprot ID P35348 Uniprot Navn Alpha-1A adrenerge receptor Molekylvægt 51486,005 Da

  1. Zupko I, Janossy K, Maul K, Marki A, Falkay G: Alpha-adrenerge blokade: en mulig mekanisme for tocolytisk virkning af visse benzodiazepiner i en postpartum rottemodel in vivo. Life Sci. 2003 Jan 24;72(10):1093-102.
Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29

Leave a Reply