Articles /

Dolasetron

Identifikation

Navn Dolasetron Tiltrædelsesnummer DB00757 Beskrivelse

Dolasetron er et antinauseant og antiemetisk middel, der er indiceret til forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med moderat metogene kræftkemoterapi og til forebyggelse af postoperativ kvalme og opkastning. Dolasetron er en højt specifik og selektiv serotonin 5-HT3-receptorantagonist. Det er ikke påvist, at dette lægemiddel har aktivitet på andre kendte serotoninreceptorer og har lav affinitet for dopaminreceptorer.

Type Small Molecule Grupper Godkendt, Undersøgelsesstruktur

Thumb
Download

Lignende strukturer

Struktur for Dolasetron (DB00757)

×

Billede
Luk

Vægtgennemsnit: 324.38
Monoisotopic: 324.147392512 Kemisk formel C19H20N2O3 Synonymer

  • Dolasetron
  • Dolasétron
  • Dolasetronum

Eksterne ID’er

  • MDL 73147 EF

Pharmakologi

Pharmacology

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt tilsluttede ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerer din forskning i lægemiddelopdagelse med vores fuldt tilsluttet ADMET-datasæt
Lær mere

Indikation

Til forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med emetogen kræftkemoterapi, herunder indledende og gentagne kure af kemoterapi. Anvendes også til forebyggelse af postoperativ kvalme og opkastninger. Dette lægemiddel kan anvendes intravenøst til behandling af postoperativ kvalme og opkastninger.

Associerede tilstande

  • Kemoterapi-induceret kvalme og opkastning (CINV)
  • Postoperativ kvalme og opkastning (PONV)

Kontraindikationer & Blackbox-advarslerContraindications

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Dolasetron er en meget specifik og selektiv serotonin 5-HT3-receptorantagonist, ikke påvist at have aktivitet på andre kendte serotoninreceptorer og med lav affinitet for dopaminreceptorer. Det er strukturelt og farmakologisk beslægtet med andre 5-HT3-receptoragonister. Serontonin 5-HT3-receptorerne er placeret på nerveterminalerne i vagus i periferien og centralt i den kemoreceptorudløsende zone i area postrema. Det foreslås, at kemoterapeutika frigør serotonin fra tyndtarmens enterochromaffinceller ved at forårsage degenerative ændringer i GI-kanalen. Serotoninet stimulerer derefter de vagale og splanchniske nervereceptorer, der projicerer til det medullære opkastningscenter, samt 5-HT3-receptorerne i area postrema, hvorved opkastningsrefleksen initieres, hvilket forårsager kvalme og opkastning.

Virkningsmekanisme

Dolasetron er en selektiv serotonin 5-HT3-receptorantagonist. In vivo omdannes lægemidlet hurtigt til sin vigtigste aktive metabolit, hydrodolasetron, som synes at være i høj grad ansvarlig for lægemidlets farmakologiske aktivitet. Lægemidlets antiemetiske aktivitet fremkaldes gennem hæmning af 5-HT3-receptorer, der findes både centralt (medullær kemoreceptorzone) og perifert (GI-kanalen). Denne hæmning af 5-HT3-receptorer hæmmer igen den viscerale afferente stimulering af opkastningscentret, sandsynligvis indirekte på niveauet af area postrema samt gennem direkte hæmning af serotoninaktiviteten i area postrema og kemoreceptorudløsningszonen.

Mål Aktioner Organisme
A5-hydroxytryptaminreceptor 3A
antagonist
 Mennesker

Absorption

Oralt administreret dolasetron er velabsorberet

Fordelingsvolumen

  • 5.8 L/kg

Proteinbinding

69-77%

Metabolisme

Hepatisk

Eliminationsvej

Hydrodolasetron elimineres ad flere veje, herunder renal udskillelse og efter metabolisme, hovedsageligt glucuronidering, og hydroxylering.

Halveringstid

8.1 time

Clearance

  • Apparent cl=9,4 mL/min/kg

BivirkningerMedicinske fejl

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger ved lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &forbedre behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet Ikke tilgængelig Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Stier Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Veterinærgodkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Investigeret
  • Eksperimentelt
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abametapir Serumkoncentrationen af Dolasetron kan øges, når det kombineres med Abametapir.
Abatacept Metabolismen af Dolasetron kan øges, når det kombineres med Abatacept.
Abirateron Metabolismen af Dolasetron kan nedsættes, når det kombineres med Abirateron.
Acebutolol Risikoen for eller sværhedsgraden af QTc-forlængelse kan øges, når Dolasetron kombineres med acebutololol.
Acenocoumarol Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Dolasetron kombineres med acenocoumarol.
Acetaminophen Metabolismen af Dolasetron kan nedsættes ved kombination med Acetaminophen.
Acetazolamid Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Dolasetron kombineres med Acetazolamid.
Acetophenazin Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Dolasetron kombineres med Acetophenazin.
Aclidinium Dolasetron kan øge de centralnervesystemdepressive (CNS-depressive) aktiviteter af Aclidinium.
Acrivastin Risikoen for eller sværhedsgraden af QTc-forlængelse kan øges, når Acrivastin kombineres med Dolasetron.
Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

  • Tag med eller uden mad. Absorptionen er upåvirket af mad.

Produkter

Products

Omfattende &struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra anvendelsesnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingrediens UNII CAS InChI Key
Dolasetron mesylat U3C8E5BWKR 878143-33-0 QTFFGPOXNNGTGZ-LIFGOUTFSA-N

Internationale/andre mærker Anemet (Sanofi-Aventis) / Zamanon (Sanofi-Aventis) Mærkevarer Receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærkemedier Mærkemedier Marketingstart Markedsføring slut Region Billede
Anzemet Injektion 500 mg/25mL Intravenøs sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2016-06-30 USUS flag
Anzemet Injektion 12.5 mg/0,625mL Intravenøs sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2016-08-31 USUS flag
Anzemet Tablet, filmovertrukket 100 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 1997-09-11 2010-06-30 USUS flag
Anzemet Tablet, filmovertrukket 50 mg/1 Oral sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2017-06-30 USUS flag
Anzemet Injektion 100 mg/5mL Intravenøs sanofi-aventis U.S. LLC 1997-09-11 2017-09-30 USUS flag
Anzemet Tablet, filmovertrukket 100 mg/1 Oral Validus Pharmaceuticals LLC 1997-09-11 Ikke relevant USUS flag
Anzemet Tabletten 100 mg Oral Sanofi Aventis 1997-08-26 2014-04-21 CanadaCanadisk flag
Anzemet Tablet, filmovertrukket 100 mg/1 Oral Avera McKennan Hospital 2016-07-26 2017-05-24 USUS flag
Anzemet Tablet 50 mg Oral Sanofi Aventis 1997-08-26 2010-01-01-01 CanadaCanadisk flag
Anzemet Tablet, filmovertrukket 50 mg/1 Oral Validus Pharmaceuticals LLC 1997-09-11 Ikke relevant USAUSA-flag

Kategorier

ATC Koder A04AA04 – Dolasetron

  • A04AA – Serotonin (5HT3)-antagonister
  • A04A – ANTIEMETIKA OG ANTINAUSEANTER
  • A04 – ANTIEMETIKA OG ANTINAUSEANTER
  • A – ALIMENTARTRAKT OG METABOLISME

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som indolkarboxylsyrer og derivater. Det er forbindelser, der indeholder en carboxylsyregruppe (eller et derivat heraf) knyttet til et indol. Rige Organiske forbindelser Overklasse Organoheterocykliske forbindelser Klasse Indoler og derivater Underklasse Indolkarboxylsyrer og derivater Direkte forælder Indolkarboxylsyrer og derivater Alternative forældrene Quinolizidiner / Indoler / Quinuclidoner / Pyrrolkarboxylsyrer og derivater / Piperidinoner / Benzenoider / Substituerede pyrroler / Vinylogame amider / Heteroaromatiske forbindelser / Ketoner / Trialkylaminer / Carboxylsyreestere / Aminosyrer og derivater / Monocarboxylsyrer og derivater / Azacykliske forbindelser / Kulbrinteprodukter / Organiske oxider / Organopnictogene forbindelser viser 8 flere Substituenter Amin / Aminosyre eller derivater / Aromatisk heteropolycyklisk forbindelse / Azacykel / Benzenoid / Carbonylgruppe / Carboxylsyrederivat / Carboxylsyreester / Heteroaromatisk forbindelse / Carbonylgruppe / Heteroaromatisk forbindelse / Hydrocarbonderivat / Indol / Indolcarboxylsyrederivat / Keton / Monocarboxylsyre eller derivater / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxygenforbindelse / Organisk oxygenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Piperidin / Piperidinon / Pyrrol / Pyrrole / Pyrrole-3-carboxylsyre eller derivater / Quinolizidin / Quinuclidin / Quinuclidon / Substitueret pyrrol / Tertiær alifatisk amin / Tertiær amin / Vinylogent amid Vis 21 mere Molekylær ramme Aromatiske heteropolycykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer Ikke tilgængelig

Kemiske identifikatorer

UNII 82WI2L7Q6E CAS-nummer 115956-12-2 InChI Key UKTAZPQNNNJVKR-KJGYPYNMSA-N InChI

InChI=1S/C19H20N2O3/c22-18-10-21-12-5-11(18)6-13(21)8-14(7-12)24-19(23)16-9-20-17-4-2-1-3-15(16)17/h1-4,9,11-14,20H,5-8,10H2/t11-,12-,13+,14+

IUPAC Navn

(1s,3R,5r,7S)-10-oxo-8-azatricycloundecan-5-yl 1H-indol-3-carboxylat

SMILES

1(C2()C3()C()(C1)N2CC3=O)OC(=O)C1=CNC2=C1C=CC=C2

Syntesereference

Janos Hajko, Tivadar Tamas, Adrienne Kovacsne-Mezei, Erika Molnarne, Csaba Peto, Csaba Szabo, “Production of dolasetron.” U.S. Patent US20070203219, udstedt den 30. august 2007.

US20070203219 Generelle referencer

  1. Balfour JA, Goa KL: Dolasetron. En gennemgang af dets farmakologi og terapeutiske potentiale i forbindelse med behandling af kvalme og opkastninger forårsaget af kemoterapi, strålebehandling eller kirurgi. Lægemidler. 1997 Aug;54(2):273-98.
  2. Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3-receptorantagonister til forebyggelse af kemoterapi-induceret kvalme og opkastninger. En sammenligning af deres farmakologi og kliniske effekt. Drugs. 1998 Feb;55(2):173-89.
  3. Gan TJ: Selektive serotonin 5-HT3-receptorantagonister til postoperativ kvalme og opkastning: Er de alle ens? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.

Eksterne links KEGG Compound C07866 PubChem Compound 3033818 PubChem Substance 46505209 ChemSpider 30845229 BindingDB 50451546 RxNav 68091 ChEMBL CHEMBL2368925 ZINC ZINC00010310105084 Therapeutic Targets Database DAP000368 PharmGKB PA449390 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Dolasetron AHFS-koder

  • 56:22.20 – 5-HT3-receptor-antagonister

FDA-etiket

Download (93.3 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Vilkår Tal
4 Fuldført Behandling Kvalme/opkastning 1
3 Fuldført Supportiv behandling Kvalme og opkastninger / uspecificeret fast tumor hos voksne, Protokolspecifik 1
3 Fuldført Bearbejdning Fibromyalgi 1
2 Fuldført Understøttende behandling Kvalme og opkastning / uspecificeret fast tumor hos voksne, Protokolspecifik 1
1 Fuldført Behandling Kemoterapi-induceret kvalme og opkastning (CINV) 1
Ikke tilgængeligt Fuldført Forebyggelse Post Operativ kvalme og opkastning (PONV) 1
Ikke tilgængeligt Uafsluttet Supportiv behandling Malignt fordøjelsessystem neoplasme / Kvalme og opkastning 1

Farmakoøkonomi

Producenter

  • Sanofi aventis us llc

Emballeringsvirksomheder

  • Cardinal Health
  • Gruppo Lepetit SPA
  • Hospira Inc.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Sanofi-Aventis Inc.

Doseringsformer

Form Rute Strength
Injektion Intravenøs 100 mg/5mL
Injektion Intravenøs 12.5 mg/0.625mL
Injektion Intravenøs 500 mg/25mL
Tablet Oral
Tablet Oral 100 mg
Tablet Oral 50 mg
Tablet, filmovertrukket Oral 100 mg/1
Tablet, filmovertrukket Oral 50 mg/1
Løsning Intravenøs

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed
Anzemet 100 mg tablet 77.77USD Tablet
Anzemet 50 mg tablet 58.67USD tablet
Anzemet 100 mg tablet 32.16USD tablet
Anzemet 12.5 mg carpuject 18.74USD syringe
Anzemet 20 mg/ml 2.66USD ml
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysningerne leveres kun til oplysningsformål.

Patenter

Patentnummer Pediatrisk udvidelse Godkendt Udløber (skønsmæssigt) Region
US4906755 Nr 1990-03-06 2011-07-02 USUS flag
CA1329203 Nej 1994-05-03 2011-05-03 CanadaCanada-flag

Egenskaber

Tilstand Faste Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Smeltningspunkt (°C) 278 °C Ikke tilgængeligt
Vandopløselighed Let opløseligt i vand Ikke tilgængeligt
logP 2.1 Ingen tilgængelig

Forudsagte egenskaber

Egenskab Værdi Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.261 mg/mL ALOGPS
logP 2.41 ALOGPS
logP 2,33 ChemAxon
logS -3.1 ALOGPS
pKa (stærkeste syre) 12.18 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) 5.68 ChemAxon
Fysiologisk ladning 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
Hydrogendonortælling 1 ChemAxon
Polært overfladeareal 62.4 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 3 ChemAxon
Refraktivitet 89.34 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 35.02 Å3 ChemAxon
Antal af ringe 5 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule Nej ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Værdi Sandsynlighed
Human Intestinal Absorption + 0.9956
Blod-hjernebarriere + 0.9403
Caco-2 permeabel + 0.5119
P-glycoproteinsubstrat Non-substrat 0.5833
P-glykoproteinininhibitor I Inhibitor 0.5344
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0.5225
Renal organisk kationetransportør Inhibitor 0.5
CYP450 2C9-substrat Ikke-substrat 0,8569
CYP450 2D6-substrat Substrate 0.8919
CYP450 3A4-substrat Non-substrat 0.5387
CYP450 1A2-substrat Inhibitor 0,5293
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0.6846
CYP450 2D6-hæmmer Non-inhibitor 0.9093
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.7741
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.8272
CYP450-hæmmende promiskuitet Høj CYP-hæmmende promiskuitet 0.5698
Ames-test Ikke AMES-toksisk 0,6931
Carcinogenicitet Ikke-carcinogenitet Nikke-carcinogen 0.9407
Bionedbrydelighed Nej let bionedbrydelig 0.9963
Rat akut toksicitet 2.5853 LD50, mol/kg Uanvendelig
hERG-hæmning (prædiktor I) svag inhibitor 0.8902
hERG-hæmning (prædiktor II) ikke-hæmmer 0,7459
ADMET-data er forudsagt ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til vurdering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt GC-MS-spektrum – GC-MS Forventet GC-MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Udeklareret

Mål

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Antagonist

Generel funktion Spænding-gated kaliumkanalaktivitet Specifik funktion Dette er en af de mange forskellige receptorer for 5-hydroxytryptamin (serotonin), et biogent hormon, der fungerer som en neurotransmitter, et hormon og et mitogen. Denne receptor er en ligand-gate… Gennavn HTR3A Uniprot ID P46098 Uniprot Navn 5-hydroxytryptaminreceptor 3A Molekylvægt 55279,835 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Conroy T, Cappelaere P, Fabbro M, Fauser AA, Splinter TA, Spielmann M, Schneider M, Chevallier B, Goupil A, Chauvergne J, et al..: Akut antiemetisk virkning og sikkerhed af dolasetronmesylat, en 5-HT3-antagonist, hos kræftpatienter, der behandles med cisplatin. European Dolasetron Study Group. Am J Clin Oncol. 1994 Apr;17(2):97-102.
  3. Reith MK, Sproles GD, Cheng LK: Human metabolisme af dolasetronmesylat, en 5-HT3-receptorantagonist. Drug Metab Dispos. 1995 Aug;23(8):806-12.
  4. Eisenberg P, Figueroa-Vadillo J, Zamora R, Charu V, Hajdenberg J, Cartmell A, Macciocchi A, Grunberg S: Forbedret forebyggelse af moderat emetogen kemoterapi-induceret kvalme og opkastning med palonosetron, en farmakologisk ny 5-HT3-receptorantagonist: resultater af et fase III-forsøg med enkeltdosis i forhold til dolasetron. Cancer. 2003 Dec 1;98(11):2473-82.
  5. Monaca-Charley C, Stojkovic T, Duhamel A, De Seze J, Ferriby D, Vermersch P: Dobbeltblind crossover-undersøgelse med dolasetronmesilat, en 5-HT3-receptorantagonist, ved cerebellært syndrom sekundært til multipel sklerose. J Neurol. 2003 Oct;250(10):1190-4.
  6. Boeijinga PH, Galvan M, Baron BM, Dudley MW, Siegel BW, Slone AL: Karakterisering af de nye 5-HT3-antagonister MDL 73147EF (dolasetronmesilat) og MDL 74156 i NG108-15 neuroblastoma x gliomceller. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 14;219(1):9-13.
  7. Balfour JA, Goa KL: Dolasetron. En gennemgang af dets farmakologi og terapeutiske potentiale i forbindelse med behandling af kvalme og opkastninger forårsaget af kemoterapi, strålebehandling eller kirurgi. Drugs. 1997 Aug;54(2):273-98.
  8. Hui YF, Ignoffo RJ: Dolasetron. En ny 5-hydroxytryptamin3-receptorantagonist. Cancer Pract. 1997 sep-okt;5(5):324-8.
  9. Gregory RE, Ettinger DS: 5-HT3-receptorantagonister til forebyggelse af kemoterapi-induceret kvalme og opkastninger. En sammenligning af deres farmakologi og kliniske effekt. Drugs. 1998 Feb;55(2):173-89.
  10. Gan TJ: Selektive serotonin 5-HT3-receptorantagonister til postoperativ kvalme og opkastning: Er de alle ens? CNS Drugs. 2005;19(3):225-38.

Enzymer

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrate

Generel funktion Vitamin d3 25-hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det udfører en række forskellige oxidationsreakt… Gennavn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Molekylvægt 57342,67 Da

  1. Sanwald P, David M, Dow J: Characterization of the cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of dolasetron. Sammenligning med andre indolholdige 5-HT3-antagonister. Drug Metab Dispos. 1996 May;24(5):602-9.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Steroidhydroxylaseaktivitet Specifik funktion Ansvarlig for metabolismen af mange lægemidler og miljøkemikalier, som den oxiderer. Den er involveret i metabolismen af lægemidler såsom antiarytmika, adrenoceptor antagonister og tricykliske… Gennavn CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Navn Cytokrom P450 2D6 Molekylvægt 55768,94 Da

  1. Janicki PK: Cytokrom P450 2D6-metabolisme og 5-hydroxytryptamin type 3-receptorantagonister til postoperativ kvalme og opkastning. Med Sci Monit. 2005 Oct;11(10):RA322-8. Epub 2005 Sep 26.
  2. Sanwald P, David M, Dow J: Karakterisering af de cytokrom P450-enzymer, der er involveret i in vitro-metabolismen af dolasetron. Sammenligning med andre indolholdige 5-HT3-antagonister. Drug Metab Dispos. 1996 May;24(5):602-9.
  3. Roberts SM, Bezinover DS, Janicki PK: Reappraisal of the role of dolasetron in prevention and treatment of nausea and vomiting associated with surgery or chemotherapy. Cancer Manag Res. 2012;4;4:67-73. doi: 10.2147/JEP.S23105. Epub 2012 Feb 24.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Steroid hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Molekylvægt 55627,365 Da

  1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

×

Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjek af lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Læs mere

Middel oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29

Leave a Reply