Coluracetam
Summarisk ark: Coluracetam
Coluracetam | |||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
|||||||||||||||||||||||||||||
Chemical Nomenklatur | |||||||||||||||||||||||||||||
Fællesnavne | Coluracetam | ||||||||||||||||||||||||||||
Systematisk navn | N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamid | ||||||||||||||||||||||||||||
Klassetilhørsforhold | |||||||||||||||||||||||||||||
Psykoaktivitetsklasse | Nootropisk | ||||||||||||||||||||||||||||
Kemisk klasse | Racetam | ||||||||||||||||||||||||||||
Afgivelsesmåde | |||||||||||||||||||||||||||||
VARNELSE: Start altid med lavere doser på grund af forskelle mellem individuel kropsvægt, tolerance, metabolisme og personlig følsomhed. Se afsnittet om ansvarlig brug.
|
⇣ Oral | Dosering | Tærskel |
1 mg
|
Let | Kommelig | Stærk | Stærk | Duration | Total | Begyndelse | ⇣ Insufflated | Dosering | Tærskel | Light | Kommelig | Stærk | Svær | Duration | Total | Begyndelse | Begyndelse | |||||||
Interaktioner | |||||||||||||||||||||||||||||
Coluracetam (BCI-540; tidligere MKC-231) er et nootropikum, der tilhører racetam-familien af lægemidler. Det blev oprindeligt udviklet og testet af Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation til behandling af Alzheimers sygdom. Efter at lægemidlet ikke havde nået slutpunkterne i de kliniske forsøg, blev det indlicenseret af BrainCells Inc. til undersøgelser af svær depressiv lidelse (MDD), som blev indledt ved at få tildelt et “Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant” af staten Californien. Resultater fra kliniske forsøg i fase IIa har antydet, at det ville være en mulig medicin til comorbid major depressiv lidelse (MDD) med generaliseret angstlidelse (GAD).
Colouracetam er let tilgængeligt og sælges gennem onlineforhandlere som kosttilskud i USA. Dosis for dosis er colouracetams styrke næsten dobbelt så stor som noopept, hvilket gør, at det kræver lavere mængder, mens det giver mange lignende virkninger. På grund af dets kortvirkende og akutte karakter er de foretrukne ROA’er generelt insufflation, sublingual eller fordampning, selv om det stadig er aktivt oralt.
Det aktive dosisområde for denne forbindelse er mellem 5 og 20 mg. Dette er meget mindre end sammenlignelige doser af racetam-klassen af lægemidler (piracetam, oxiracetam, phenylpiracetam osv.). Doser højere end 20 mg synes ikke at give nogen yderligere fordel.
Kemi
Coluracetam, eller N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamid, er en syntetisk forbindelse af racetam-familien. Racetamerne har en fælles pyrrolidinkerne, en femdelte nitrogenholdig ring med et ketonbundet oxygen ved R2. Denne 2-pyrrolidonring er bundet til det terminale kulstof i en acetamidgruppe, en ethylamidkæde med en ketonbinding (C=O) ved alfakulstoffet.
Coluracetam har en yderligere tre-ringssubstitueret fluorkinoloncomponent, der er bundet til RN i acetamidgruppen. Fluorquinolongruppen består af en central nitrogenholdig pyridinring, der er kondenseret til en benzyl- og furanring på hver side. To methylgrupper er bundet til R2 og R3 i strukturen på furanringen. Coluracetam er strukturelt analogt med piracetam med en tilsat fluorkinolongruppe.
Farmakologi
Coluracetam forbedrer high-affinity choline uptake (HACU), som er det hastighedsbegrænsende trin i acetylcholin (ACh)-syntesen. Denne proces gør det i det væsentlige muligt for acetylcholin at ophobes på højere niveauer end normalt. Da acetylcholin er involveret i hukommelsesfunktionen, kan dette potentielt forklare dets nootropiske virkninger.
Subjektive virkninger
I sammenligning med virkningerne af andre nootropiske stoffer såsom noopept kan dette stof beskrives som primært fokuserende på fysisk stimulering frem for kognitiv stimulering.Ansvarsfraskrivelse: De nedenfor anførte virkninger citerer Subjective Effect Index (SEI), en forskningslitteratur baseret på anekdotiske rapporter og personlige erfaringer fra PsychonautWiki-bidragydere. Som følge heraf bør de betragtes med en sund grad af skepsis. Det er værd at bemærke, at disse virkninger ikke nødvendigvis vil opstå på en forudsigelig eller pålidelig måde, selv om højere doser er mere tilbøjelige til at fremkalde det fulde spektrum af virkninger. Ligeledes bliver bivirkninger meget mere sandsynlige med højere doser og kan omfatte afhængighed, alvorlig skade eller død.
Fysiske virkninger
-
- Stimulation – Den stimulering, som coluracetam giver, kan betragtes som primært subtil og kortvarig, sammenlignelig med den, som koffein giver.
Sanselige virkninger
- En fremtrædende oplevelse blandt coluracetams virkninger er dets evne til at forstærke de umiddelbare fem sanser.
- Forbedring af synet
- Farveforbedring
- Forbedring af hørelsen
- Mindfulness
- Taktilforbedring
- Forbedring af synet
- Farveforbedring
- Forbedring af hørelsen
- Mindfulness
- Taktilforbedring
Erfaringsrapporter
Der er i øjeblikket ingen anekdotiske rapporter, der beskriver virkningerne af dette stof i vores erfaringsindeks. Yderligere erfaringsrapporter kan findes her:
- Erowid Experience Vaults: Coluracetam
Toksicitet og skadespotentiale
Toksiciteten og de langsigtede sundhedseffekter af rekreativ brug af coluracetam synes ikke at være blevet undersøgt i nogen videnskabelig sammenhæng, og den nøjagtige toksiske dosis er ukendt. Dette skyldes, at coluracetam kun har en meget lille historie med menneskelig brug. Anekdotiske beviser fra folk, der har prøvet coluracetam i samfundet, tyder på, at der ikke synes at være nogen negative sundhedsmæssige virkninger, der tilskrives blot at prøve dette stof i lave til moderate doser af sig selv og bruge det sparsomt (men intet kan være helt garanteret).
Det anbefales kraftigt, at man anvender skadesreducerende metoder, når man bruger dette stof.
Tolerance og afhængighedspotentiale
Den kroniske brug af Coluracetam kan betragtes som ikke vanedannende med et lavt potentiale for misbrug. Det ser ikke ud til at kunne forårsage psykologisk afhængighed hos visse brugere.
Tolerance over for mange af virkningerne af Coluracetam udvikles ved langvarig og gentagen brug. Dette resulterer i, at brugerne er nødt til at indgive stadig større doser for at opnå de samme virkninger. Herefter tager det ca. 3 – 7 dage, før tolerancen er reduceret til det halve, og 1 – 2 uger, før den er tilbage ved baseline (i fravær af yderligere forbrug). Coluracetam kan præsentere krydstolerance med alle racetam-nootropiske stoffer, hvilket betyder, at efter indtagelse af Coluracetam kan visse nootropiske stoffer som aniracetam og piracetam have en reduceret virkning.
Farlige interaktioner
Selv om mange psykoaktive stoffer er rimeligt sikre at bruge alene, kan de pludselig blive farlige eller endda livstruende, når de kombineres med andre stoffer. Følgende liste omfatter nogle kendte farlige kombinationer (selv om det ikke er garanteret, at den omfatter alle). Der bør altid foretages uafhængige undersøgelser (f.eks. Google, DuckDuckGo) for at sikre, at en kombination af to eller flere stoffer er sikker at indtage. Nogle af de anførte interaktioner stammer fra TripSit.
- Depressiva (1,4-butandiol, 2M2B, alkohol, benzodiazepiner, barbiturater, GHB/GBL, methaqualon, opioider) – Denne kombination potenserer den muskelafslapning, amnesi, sedation og åndedrætsdepression, der forårsages af hinanden. I højere doser kan det føre til et pludseligt, uventet tab af bevidsthed sammen med en farlig mængde deprimeret vejrtrækning. Der er også en øget risiko for at blive kvalt i sit opkast, mens man er bevidstløs. Hvis der opstår kvalme eller opkastninger før et bevidsthedstab, bør brugerne forsøge at falde i søvn i opvågningsstilling eller få en ven til at flytte dem ind i denne stilling.
- Stimulanter – Det kan være farligt at kombinere depressive stoffer med stimulanter på grund af risikoen for utilsigtet overdreven forgiftning. Stimulanter maskerer den beroligende virkning af depressiva, hvilket er den vigtigste faktor, som de fleste mennesker bruger til at måle deres berusningsniveau. Når de stimulerende virkninger aftager, vil virkningerne af det deprimerende middel stige betydeligt, hvilket fører til intensiveret hæmningsløshed, tab af motorisk kontrol og farlige black-out-tilstande. Denne kombination kan også potentielt resultere i alvorlig dehydrering, hvis man ikke overvåger sit væskeindtag nøje. Hvis man vælger at kombinere disse stoffer, bør man strengt begrænse sig til en på forhånd fastlagt tidsplan, hvor man kun doserer en vis mængde pr. time, indtil en maksimal tærskelværdi er nået.
- Dissociativer – Denne kombination kan på uforudsigelig vis potentiere den amnesi, sedation, tab af motorisk kontrol og vrangforestillinger, som kan forårsages af hinanden. Det kan også resultere i et pludseligt bevidsthedstab ledsaget af en farlig grad af respirationsdepression. Hvis kvalme eller opkastning opstår, før bevidstheden er tabt, bør brugerne forsøge at falde i søvn i opvågningsstilling eller få en ven til at flytte dem ind i den.
Legalitetsstatus
Dette afsnit om legalitet er en stump. Det kan som sådan indeholde ufuldstændige eller forkerte oplysninger. Du kan hjælpe ved at udvide det. |
Coluracetam, der er et medlem af racetam-familien, er i øjeblikket lovligt tilgængeligt at købe og sælge i de fleste lande, men kan stadig variere fra region til region.
- Det Forenede Kongerige – Coluracetam og andre racetamer er receptpligtige lægemidler; der er dog ingen straf for besiddelse eller import af dem.
Litteratur
- Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, en cholinoptagelsesforstærker, forbedrer arbejdshukommelsesunderskud og nedsat hippocampal acetylcholin induceret af ethylcholin aziridiniumion hos mus. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
- Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Beskyttende virkning af MKC-231, en ny højaffinitets-cholinoptagelsesforstærker, på glutamatcytotoksicitet i dyrkede kortikale neuroner. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
- Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Efterfølgende eksponering for kolinoptagelsesforstærkeren MKC-231 antagoniserer phencyclidininducerede adfærdsmæssige underskud og reduktion i septale kolinerge neuroner hos rotter. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
- Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, en kolinoptagelsesforstærker: (1) Langvarig kognitiv forbedring efter gentagen administration hos AF64A-behandlede rotter. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
- Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, en kolinoptagelsesforstærker: (2) Effekt på syntese og frigivelse af acetylcholin hos AF64A-behandlede rotter. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
- Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, en kolinoptagelsesforstærker: (3) Virkningsmåde af MKC-231 i forbindelse med forstærkning af optagelsen af cholin med høj affinitet. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
- Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam og Piracetam-lignende stoffer. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000
Se også
- Forsigtig brug
- Noopept
- Nootropic
- Stimulerende middel
- Modafinil
- Coluracetam (Wikipedia)
- Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
- Coluracetam (Examine)
- Effekt af den nye højaffinitets-kolinoptagelsesforstærker 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro quinolin-4-yl)acetamid på underskud ved indlæring af vandlabyrint hos rotter. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8740080
- Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam og piracetam-lignende stoffer: Fra grundvidenskab til nye kliniske anvendelser til CNS-sygdomme. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000
- Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, en cholinoptagelsesforstærker, forbedrer arbejdshukommelsesunderskud og nedsat hippocampal acetylcholin induceret af ethylcholin aziridiniumion hos mus. Journal of Neural Transmission – General Section, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
- RESULTATER FRA EKSPLORATIVT FASE 2A FORSØG MED BCI-540 I DEPRESSION MED ANGST | https://web.archive.org/web/20111121081645/http://www.braincellsinc.com/wp-content/uploads/2010/06/BCI-PR-06142010.pdf
Leave a Reply