Bosentan (Tracleer®)
Behandlinger af pulmonal hypertension
Udgivet af PHA’s Scientific Leadership Council. Oplysningerne er baseret på United States Food and Drug Administration lægemiddelmærkning.
Sidst opdateret november 2013
Download & Print PDF
Hvad er bosentan?
Bosentan er et oralt lægemiddel klassificeret som en endothelinreceptorantagonist (ERA), som er godkendt til behandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos patienter i Verdenssundhedsorganisationens (WHO) gruppe 1-patienter. Målet med denne behandling er at forbedre motionsevnen og bremse progressionen af sygdommen. Forskningsundersøgelser, der viser medicinens effektivitet, omfattede hovedsagelig patienter med symptomer, der blev vurderet som WHO-funktionsklasse II-III. Bosentan blev godkendt til PAH af den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) i 2001.
Hvordan virker bosentan?
Bosentan virker ved at blokere endothelin, et stof, der produceres af kroppen. Endothelin får blodkarrene til at indsnævre (forsnævre). Det forårsager også unormal vækst af musklerne i væggene i blodkarrene i lungerne. Denne forsnævring øger det tryk, der er nødvendigt for at presse blodet gennem lungerne for at få ilt. Ved at blokere virkningen af endothelin, hvilket får karrene til at slappe af, mindsker bosentan det pulmonale blodtryk til hjertet og forbedrer dets funktion. Dette resulterer generelt i, at man kan være mere aktiv. Forskningsundersøgelser har bekræftet denne forbedring.
Hvordan gives bosentan?
Bosentan indtages oralt, med eller uden mad. Der findes to FDA-godkendte doser; 62,5 mg (orange-hvid og rund) eller 125 mg (orange-hvid og oval). Patienternes læger afgør, hvilken styrke der er den rigtige for dem.
Hvordan får patienterne bosentan?
Bosentan er en medicin med begrænset distribution, hvilket betyder, at den ikke kan købes på et lokalt apotek. Det skal ordineres af en læge gennem Tracleer® Access Program (TAP), og der skal indhentes forsikringsgodkendelse, før behandlingen kan påbegyndes. TAP videresender anmodningen til et specialapotek. Bosentan sendes derefter månedligt til patienterne af et af følgende specialapoteker: Accredo Health Group Inc, Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy.
Betaler forsikringen for bosentan?
Det forventes, at de fleste sygesikringsordninger vil betale en del af udgifterne til denne medicin. Nogle planer efterlader dog stadig patienterne med et højt ansvar for egenbetaling.
Afhængigt af din forsikringstype kan du være berettiget til hjælp fra det firma, der fremstiller din behandling, eller fra en non-profit velgørende hjælpeorganisation. Du kan få flere oplysninger på www.PHAssociation.org/Help eller ringe på 301-565-3004.
Hvilke er de hyppige bivirkninger af bosentan?
Bosentan tolereres generelt godt. De hyppigste bivirkninger er:
- Blødning i ben eller mave (væskeretention)
- Infektioner i luftvejene
Væskeophobning er en kendt bivirkning ved ERA’er. Dette blev først set i de kliniske forsøgsundersøgelser af bosentan. Hævelsen var generelt mild og optrådte hyppigere hos ældre voksne patienter. Det er vigtigt at underrette din læge, hvis du oplever hævelse eller andre bivirkninger. Behandling kan være nødvendig, herunder reduktion af salt og væske i din kost samt en vandpille (diuretikum) for at fremme øget fjernelse af væske gennem nyrerne.
Det røde blodcelletal kan falde hos nogle patienter, men kræver sjældent blodtransfusion.
Udvikling af forhøjede leverfunktionstest (LFT) udføres, målt i blodprøver til mere end tre gange den øvre grænse for normal kan observeres hos op til 10 % af patienter, der modtager denne medicin.
Den er blevet observeret hos mænd, der tager bosentan, at der er sket en nedsættelse af antallet af sædceller.
Hvordan overvåges bivirkninger af bosentan?
På grund af muligheden for leverskader skal der tages leverfunktionstest (LFT), før behandlingen påbegyndes, og hver måned, så længe patienten får bosentan. En læge vil vejlede en patient i håndtering af deres leverenzymer, hvis de bliver forhøjede. Dette kan kræve, at en patient stopper medicinen.
Bosentan skal stoppes, hvis blodprøverne for leverenzymer (LFT) ledsages af tegn og symptomer på unormal leverfunktion eller leverskade eller af et forhøjet totalbilirubin (en anden blodprøve for leverfunktion) til mere end 2 gange det normale.
På grund af den potentielle skade på fosteret skal kvinder også have foretaget en graviditetstest, før de påbegynder behandlingen og hver måned, mens de modtager bosentan.
Det røde blodcelletal skal kontrolleres en og tre måneder efter påbegyndelse af bosentanbehandling. Dette bør derefter kontrolleres en gang hver tredje måned, så længe en patient modtager bosentan.
Hvilke overvejelser er der ved brug af bosentan i særlige populationer?
Bosentan bør ikke anvendes under graviditet. Bosentan har vist sig at være skadeligt for fosteret i forskningsundersøgelser på rotter og kaniner. Patienter bør ikke blive gravide, mens de tager bosentan. Bosentan har vist sig at være skadeligt for fosteret i forskningsundersøgelser af rotter og kaniner. Derfor anbefales to former for prævention, når man tager bosentan for at forhindre graviditet: Kirurgisk behandling for at forhindre graviditet, såsom en tuballigation og; et kobber T380A eller LNg 20 intrauterin device (IUD). Desuden anbefales en graviditetstest før påbegyndelse af bosentan og derefter månedligt derefter. Hvis en patient bliver gravid, mens hun tager bosentan, skal hun du stoppe bosentan og straks underrette sin læge. Det vides ikke, om bosentan passerer over i modermælken; derfor bør ammende mødre ikke tage bosentan.
Der er ikke forsket i, om bosentan er sikkert eller effektivt for børn.
Bosentan anbefales ikke til patienter med betydelig leversygdom.
For patienter med betydelig nyresygdom er det ikke nødvendigt at ændre dosis af bosentan.
Kan en patient være allergisk over for bosentan?
Det er muligt, men ikke sandsynligt.
Hvad er vigtige lægemiddelinteraktioner med bosentan?
Bosentan nedbrydes af kroppen på en måde, der kan resultere i vigtige interaktioner med andre lægemidler, som patienten muligvis tager på samme tid.
Bosentan kan nedsætte p-pillernes evne til at forhindre graviditet.
Bosentan bør ikke anvendes sammen med cyclosporin A eller glyburid.
Ritonavir eller ritonavir-holdige kombinationspræparater kræver en særlig tilgang og dosisændringer, hvis de anvendes sammen med bosentan. Doseringen skal justeres af lægen.
På patienter, der modtager kolesterolsænkende medicin, skal kolesterolniveauet overvåges nøje for at afgøre, om kolesterolmedicindosis kræver en ændring.
For patienter, der tager rifampicin og bosentan, kan lægemiddelniveauet ændres. LFT-værdier skal også overvåges omhyggeligt.
Baseret på dyreforsøg skal der udvises forsigtighed, hvis tacrolimus og bosentan anvendes sammen. Dette er ikke blevet undersøgt hos mennesker.
Bosentan blodniveauer kan øges, hvis det anvendes sammen med ketoconazol.
Selv om der er ændringer i lægemiddelniveauer i blodet ved kombineret brug af sildenafil og bosentan, synes forskellene ikke at være af klinisk betydning.
Patienter bør drøfte de lægemidler (herunder håndkøbsmedicin og urtepræparater), de i øjeblikket tager, med deres læge, så eventuelle potentielle eller kendte interaktioner mellem lægemidler kan undgås.
Leave a Reply