Glibenclamide, tablety 5 mg № 50

Glibenclamide (tablety 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Mezinárodní nechráněný název

Glibenclamid.

Glibenclamid.

Farmakoterapeutická skupina

Orální hypoglykemika. Deriváty sulfonylmočoviny.

Složení

1 tableta obsahuje 5 mg glibenklamidu.

Farmakologické působení

Farmakodynamika

Glibenklamid vykazuje hypoglykemický účinek.

Specificky stimuluje insulární beta buňky, zvyšuje sekreci inzulinu pankreatem. Převážně účinek nezasahuje do inzulín-syntetické funkce pankreatu. Obnovuje fyziologickou citlivost beta-buněk při glykémii. Potencuje účinek inzulinu (endogenního i exogenního), protože zvyšuje počet inzulinových receptorů, posiluje interakci inzulin-receptor a obnovuje transdukci postreceptorového signálu. Ke zvýšení plazmatické koncentrace inzulinu a poklesu hladiny glukózy dochází postupně, což snižuje riziko hypoglykemických stavů. Zvyšuje citlivost inzulínových receptorů na inzulín v periferních tkáních a způsobuje extrapankreatické účinky. Zvyšuje využití glukózy v játrech a svalech, stimuluje tvorbu glykogenu. Příznivě ovlivňuje výměnné procesy, snižuje obsah neesterifikovaných mastných kyselin v plazmě. Vykazuje antidiuretický účinek, snižuje trombogenní vlastnosti krve.

Účinek nastupuje do 2 h po podání, maxima dosahuje do 7-8 h a přetrvává 8-12 h.

Farmakokinetika

Rychle a prakticky úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax po podání jedné dávky je dosaženo během 1-2 h. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99%. Prakticky nepřechází přes placentu. Eliminační poločas je 4-11 h. V játrech se zcela přeměňuje na dva neaktivní metabolity (vzniká přibližně stejné množství), z nichž jeden se vylučuje močí a druhý žlučí.

Indikace

Glibenklamid se používá k léčbě středně těžkého diabetes mellitus, převážně u pacientů starších 40 let trpících obezitou, u nichž nelze dosáhnout adekvátní metabolické kontroly pouze pomocí diety; primární nebo sekundární rezistence na jiné sulfanilamidy, mající hypoglykemizující vlastnosti; u pacientů, dostávajících inzulín až do 30 jednotek denně, s cílem dosáhnout lepší normalizace metabolismu sacharidů a také snížit dávky inzulínu.

Glibenklamid lze podávat v kombinaci s biguanidy nebo inzulinem.

Podávání a dávkovací schéma

Přípravek by měl být podáván perorálně 1-3krát denně 20-30 minut před příjmem potravy. Počáteční dávka se volí v závislosti na jednotlivci. Dávka závisí na věku, závažnosti diabetes mellitus, koncentraci glukózy v krvi nalačno a za 2 h po jídle. Počáteční dávka pro starší pacienty je 1 mg (1/5 tablety) denně.

Průměrná denní dávka se pohybuje od 2,5 (1/2 tablety) do 15 mg (3 tablety). Dávky nad 15 mg denně nezvyšují intenzitu hypoglykemického účinku. V případě absence kompenzace diabetes mellitus během 4-6 týdnů je třeba zvážit možnost kombinované léčby biguanidy nebo inzulinem.

Při změně hypoglykemizujících látek s podobnou aktivitou se glibenklamid podává podle výše uvedeného schématu a předchozí látka by měla být okamžitě vysazena. Při přechodu mezi biguanidy je počáteční denní dávka glibenklamidu 2,5 mg (1/2 tablety), je nutné denní dávku zvyšovat každých 5-6 dní na 2,5 mg (1/2 tablety) až do dosažení kompenzace.

Zvláštní indikace

Jídlo je nutné přijímat nejpozději za 1 h po podání přípravku. Během léčby je třeba pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi. Po fyzickém a emočním přetížení, změně pokud dietního režimu je třeba upravit dávky přípravku.

Během léčby glibenklamidem se doporučuje nepožívat alkohol (může dojít k disulfiramové reakci a výrazné hypoglykémii) a vyvarovat se dlouhodobého pobytu na slunci.

Klinické projevy hypoglykémie mohou být maskovány při současném podávání s betablokátory, klonidinem, reserpinem, guanetidinem.

Vliv na schopnost řídit a pracovat s mechanismy: během léčby je vhodné dbát zvýšené opatrnosti při řízení a dalších potenciálně nebezpečných činnostech, vyžadujících soustředění a rychlé psychomotorické reakce.

Nežádoucí účinky

Nervový systém a smyslové orgány: bolesti hlavy, závratě, změny chuti.

Gastrointestinální trakt: porucha jaterních funkcí, cholestáza, dyspepsie.

Hemopoetický systém a hemostáza: vzácně – trombocytopenie, hypoplastická nebo hemolytická anémie, leukopenie, eozinofilie, agranulocytóza, pancytopenie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, pruritus.

Ostatní: hypoglykémie, proteinurie, pozdní kožní porfyrie, pyrexie, artralgie, polyurie, zvýšení tělesné hmotnosti, fotosenzibilizace.

Kontraindikace

Přecitlivělost (včetně na sulfanilamidové přípravky, thiazidová diuretika), diabetická prekomatóza a komatózní stav, ketoacidóza, velké popáleniny, chirurgické zákroky a traumata, ileus, žaludeční paréza, těžká porucha mikrocirkulace, výrazná porucha jaterních a/nebo ledvinových funkcí, leukopenie, diabetes mellitus 1. typu, těhotenství, kojení, stavy provázené poruchou vstřebávání potravy, hypoglykémie (včetně infekčních onemocnění).

Bezpečnostní opatření

Je třeba přísně dodržovat periodicitu podávání. Při stanovení výše dávky je třeba pravidelně sledovat profil cukru. Během léčby je nutné dynamické sledování hladin glukózy (glykovaného hemoglobinu) – ne méně než jednou za 3 měsíce. Klinické projevy hypoglykémie mohou být maskovány při současném podávání s beta-blokátory, klonidinem, reserpinem, guanetidinem. Během léčby se doporučuje nepožívat alkohol a vyhýbat se dlouhodobému pobytu na slunci. Je třeba omezit tučná jídla.

Lékové interakce

Přípravek je synergistou nepřímých antikoagulancií.

Látky okyselující moč (chlorid amonný, chlorid vápenatý, kyselina askorbová ve velkých dávkách) zvyšují účinek glibenklamidu.

Systémová antimykotika (azolové deriváty), fluorochinolony, tetracyklin, chloramfenikol, H2-blokátory, beta-blokátory, inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu, nesteroidní protizánětlivé látky, inhibitory monoaminooxidázy, klofibrát, bezafibrát, probenecid, paracetamol, ethionamid, anabolické steroidy, pentoxifylin, alopurinol, cyklofosfamid, reserpin, sulfanilamidy, inzulin potencují hypoglykémii.

Barbituráty, fenothiaziny, diazoxid, glukokortikoidy a hormony štítné žlázy, estrogeny, gestageny, glukagon, adrenomimetické přípravky, soli lithia, deriváty kyseliny nikotinové a saluretika snižují hypoglykemický účinek. Rifampicin urychluje inaktivaci a snižuje účinnost glibenklamidu.

Předávkování

Příznaky:hypoglykémie (hlad, diaforéza, náhlá slabost, palpitace, třes, úzkost, bolest hlavy, závratě, nespavost, podrážděnost, deprese, edém mozku, poruchy řeči a vidění, poruchy vědomí), hypoglykemické kóma.

Léčba:pokud je pacient při vědomí – podávání cukru perorálně, při bezvědomí – injekce 50% roztoku glukózy (50 ml intravenózně i perorálně), kontinuální intravenózní infuze 5-10% roztoku glukózy, intramuskulární injekce 1-2 mg glukagonu, 200 mg diazoxidu perorálně každé 4 h nebo 30 mg intravenózně během 30 minut, monitorování hladiny glykémie. Při edému mozku – mannit a dexametazon.

Představení

Tablety 5 mg. 10, 20 tablet v blistrech, 50tablet ve sklenici.