Gilteritinib

Identifikace

Název Gilteritinib Přístupové číslo DB12141 Popis

Gilteritinib, známý také jako ASP2215, je malá molekula patřící mezi inhibitory FLT3 tyrozinkinázy, která se vyznačuje vyšší selektivitou a účinností ve srovnání s jinými látkami z této skupiny.1 Jedná se o pyrazinkarboxamidový derivát, který vykazoval vysokou selektivitu vůči FLT3 zabraňující myelosupresi způsobené c-Kit, která byla pozorována u jiných terapií.5 Gilteritinib byl vyvinut společností Astellas Pharma a schválen FDA 28. listopadu 2018. Tento lék byl schválen poté, co byl navržen jako lék pro vzácná onemocnění se statusem fast track a priority review.7

Typ Skupiny schválených malých molekul, Zkoumaná struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Gilteritinib (DB12141)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 552.724
Monoizotopický: 552.353637309 Chemický vzorec C29H44N8O3 Synonyma

• Gilteritinib

Externí ID

• ASP-2215
• ASP2215

Farmakologie

.

Indikace

Gilteritinib je indikován k léčbě dospělých pacientů, kteří mají relabovanou nebo refrakterní akutní myeloidní leukemii s mutací FLT3 zjištěnou pomocí FDA-schváleným testem. Tato indikace byla rozšířena o doprovodnou diagnostiku, která zahrnuje použití s gilteritinibem, jako je test LeukoStrat CDx FLT3 Mutation Assay.7

Akutní myeloidní leukémie je nádorové onemocnění, které postihuje krev a kostní dřeň s rychlou progresí. Toto onemocnění způsobuje nízký počet normálních krvinek a požadavek na neustálou potřebu transfuzí.8

Přidružené stavy

• Relapsovaná nebo refrakterní akutní myeloidní leukémie s aktivačními mutacemi FLT3

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Farmakodynamika

V předklinických studiích prokázal gilteritinib IC50 pro receptor divokého typu 5 nM, 0.7-1,8 nM pro ITD-mutovaný a srovnatelnou inhibici s jinými terapiemi u TKD-mutovaného. Stejně tak data prokázala gilteritinibem řízenou inhibici receptorové tyrozinkinázy AXL, o níž je známo, že moduluje aktivitu FLT3 u akutní myeloidní leukemie.5 Dalším důležitým výsledkem in vivo byla lokalizace ve vysokých hladinách v xenotransplantovaných nádorech, což naznačuje vysokou selektivitu.6

V klinických studiích fáze 1/2 bylo prokázáno, že gilteritinib představuje složenou kompletní odpověď 41 %, celkovou odpověď 52 %, medián trvání odpovědi 20 týdnů s mediánem celkového přežití 31 týdnů.1

V klinických studiích fáze III zaznamenal gilteritinib kompletní remisi nebo kompletní remisi s částečným hematologickým zotavením u 21 % pacientů.7

Mechanismus účinku

Gilteritinib je silný selektivní inhibitor obou mutací, vnitřní tandemové duplikace (ITD) a tyrozinkinázové domény (TKD), receptoru FLT3.2 Stejně tak gilteritinib inhibuje tyrozinkinázy AXL a ALK.3 FLT3 a AXL jsou molekuly podílející se na růstu nádorových buněk.4 Aktivita gilteritinibu umožňuje inhibici fosforylace FLT3 a jeho následných cílů, jako jsou STAT5, ERK a AKT.6

Zájem o transmembránové tyrozinkinázy FLT3 vzbudily studie, které zjistily, že přibližně u 30 % pacientů s akutní myeloidní leukemií se vyskytuje mutačně aktivovaná izoforma.1 Rovněž mutace ITD je spojena se špatnými výsledky pacientů, zatímco mutace TKD vytváří mechanismus rezistence k inhibitorům tyrozinkinázy FLT3 a tyrozinkináza AXL má tendenci vytvářet mechanismus rezistence k chemoterapii.4

Absorpce

V preklinických studiích, byla maximální plazmatická koncentrace gilteritinibu pozorována 2 hodiny po perorálním podání a následovala maximální intratumorální koncentrace po 4-8 hodinách. Maximální koncentrace, stejně jako AUC, se měnily odpovídajícím způsobem s dávkou a byly uváděny v hodnotách 374 ng/ml, resp. 6943 ng.h/ml.6 Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo do 15 dnů od podání dávky s přibližně desetinásobnou bioakumulací.9

Ve stavu nalačno u lidí se uvádí tmax 4-6 hodin. Cmax a AUC byly sníženy o 26 %, resp. 10 % při současném požití jídla s vysokým obsahem tuků se zpožděním tmax o 2 hodiny.10

Distribuční objem

Odhadovaný zdánlivý centrální a periferní distribuční objem je 1092 L, resp. 1100 L. Tato hodnota naznačuje rozsáhlou tkáňovou distribuci.10

Vazba na bílkoviny

Uvádí se, že gilteritinib je vysoce vázán na plazmatické bílkoviny, což představuje 94 % dávky. Z tohoto poměru vyplývá, že hlavní vázanou bílkovinou je sérový albumin.10

Metabolismus

Gilteritinib je primárně metabolizován v játrech aktivitou CYP3A4. Jeho metabolismus je řízen reakcemi N-dealkylace a oxidace, při nichž vznikají metabolity M17, M16 a M10. Z plazmatické koncentrace je hlavní formou nezměněné léčivo11.

Najeďte na produkty níže pro zobrazení reakčních partnerů

• Gilteritinib
  • Gilteritinib M10 + Gilteritinib M16
    • Gilteritinib M17

Cesta eliminace

Z podané dávky se gilteritinib vylučuje hlavně stolicí, což představuje 64 %.5 % podané dávky, zatímco 16,4 % se vyloučí v moči buď jako nezměněné léčivo, nebo jako jeho metabolity.11

Poločas

Uváděný medián poločasu gilteritinibu byl přibližně 45-159 hodin.9

Clearance

Odhadovaná clearance gilteritinibu je 14,85 l/h.10

Nežádoucí účinky

Toxicita

Gilteritinib není mutagenní v testech bakteriální mutageneze ani klastogenní v testech aberací v plicních buňkách čínského křečka. Měl však pozitivní výsledek na indukci mikrojader v kostní dřeni myší a na degeneraci a nekrózu zárodečných buněk a tvorbu obrovských spermatických buněk ve varleti, jakož i na nekrózu jednotlivých buněk epitelu nadvarlete.Označení

Ovlivněné organismy

• Člověk

Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno

.

• Experimentální
• Všechny drogy

Drogy	Interakce
Integrovat drogy-.lékové interakce ve svém softwaru
Abaloparatid	Léčebná účinnost abaloparatidu může být snížena při použití v kombinaci s gilteritinibem.
Abametapir	Koncentrace gilteritinibu v séru se může při kombinaci s abametapirem zvýšit.
Abatacept	Metabolismus gilteritinibu může být při kombinaci s abataceptem zvýšen.
Abemaciklib	Vylučování abemaciklibu může být při kombinaci s gilteritinibem sníženo.
Abirateron	Metabolismus gilteritinibu může být při kombinaci s abirateronem snížen.
Akalabrutinib	Metabolismus gilteritinibu může být při kombinaci s akalabrutinibem snížen.
Acebutolol	Riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno při kombinaci acebutololu s gilteritinibem.
Acenokumarol	Metabolismus acenokumarolu může být při kombinaci s gilteritinibem snížen.
Acetaminofen	Metabolismus gilteritinibu může být při kombinaci s acetaminofenem zvýšený.
Acetazolamid	Metabolismus gilteritinibu může být při kombinaci s acetazolamidem snížený.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami

• Vyhněte se grapefruitovým výrobkům. Grapefruit inhibuje metabolismus CYP3A, což může zvýšit sérovou koncentraci gilteritinibu.
• Vyhněte se třezalce tečkované. Tato bylina indukuje CYP3A4 a p-glykoprotein, což může snížit sérovou koncentraci gilteritinibu.
• Užívejte každý den ve stejnou dobu.
• Užívejte s jídlem nebo bez jídla.

Produkty

Složení výrobku

Značkové přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelářství	Marketing Start	Marketing End	Region	Obrázek
Xospata	Tableta	40 mg/1	Orální	Astellas Pharma US, Inc.	2018-11-29	Neuplatňuje se	US
Xospata	Tableta	40 mg	Orální	Astellas Pharma Inc	20-.02-03	Neuplatňuje se	Kanada
Xospata	Tableta, potahovaná	40 mg	Orální	Astellas Pharma Europe Bv	2021-01-12	Neuplatňuje se	EU

Kategorie

ATC kódy L01XE54 – Gilteritinib

• L01XE – Inhibitory proteinkináz
• L01X – OSTATNÍ ANTINEOPLASTICKÉ LÁTKY

.

• L01 – ANTINEOPLASTICKÉ LÁTKY
• L – ANTINEOPLASTICKÉ A IMUNOMODULAČNÍ LÁTKY

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako fenylpiperidiny. Jedná se o sloučeniny obsahující fenylpiperidinový skelet, který se skládá z piperidinu vázaného na fenylovou skupinu. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické heterocyklické sloučeniny Třída Piperidiny Podtřída Fenylpiperidiny Přímý rodič Fenylpiperidiny Alternativní rodiče Pyrazinkarboxamidy / Aminofenylethery / Methoxyaniliny / 2-heteroarylkarboxamidy / Fenoxy sloučeniny / Anizoly / Methoxybenzeny / Dialkylarylaminy / Alkylarylethery / Sekundární alkylarylaminy / Aminopiperidiny / Aminopyraziny / N-methylpiperaziny / Oxany / Imidolaktamy / Vinyloamidy / Heteroaromatické sloučeniny / Trialkylaminy / Primární amidy karboxylových kyselin / Aminokyseliny a jejich deriváty / Dialkylethery / Azacyklické sloučeniny / Oxacyklické sloučeniny / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků Zobrazit 15 dalších Substituenty 1,4-diazinan / 2-heteroarylkarboxamid / 4-aminopiperidin / Alkyl aryl éter / Amin / Aminokyselina nebo deriváty / Aminofenylether / Aminopyrazin / Anilin nebo substituované aniliny / Anizol / Aromatická heteromonocyklická sloučenina / Azacykl / Benzenoid / Karboxamidová skupina / Derivát kyseliny karboxylové / Dialkylether / Dialkylarylamin / Éter / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Imidolaktam / Methoxyanilin / Methoxybenzen / Monocyklická benzenová část / N-alkylpiperazin / N-methylpiperazin / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíková sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Oxacyklus / Oxan / Fenolový éter / Fenoxy sloučenina / Fenylpiperidin / Piperazin / Primární amid karboxylové kyseliny / Pyrazin / Pyrazinová karboxylová kyselina nebo deriváty / Pyrazinkarboxamid / Sekundární alifatický/aromatický amin / Sekundární amin / Terciární alifatický amin / Terciární amin / Vinylový amid zobrazit 36 dalších Molekulární rámec Aromatické heteromonocyklické sloučeniny Vnější deskriptory Nejsou k dispozici

Chemické identifikátory

UNII 66D92MGC8M Číslo CAS 1254053-43-4 InChI Key GYQYAJJFPNQOOW-UHFFFAOYSA-N InChI

Název IUPAC

SMILES

Obecné odkazy

1. Stone RM: Jaký inhibitor FLT3 je nejslibnější? Best Pract Res Clin Haematol. 2018 Dec;31(4):401-404. doi: 10.1016/j.beha.2018.09.008. Epub 2018 Sep 20.
2. Fathi AT, Chen YB: Úloha inhibitorů FLT3 v léčbě akutní myeloidní leukemie s mutací FLT3. Eur J Haematol. 2017 Apr;98(4):330-336. doi: 10.1111/ejh.12841. Epub 2017 Jan 19.
3. Antar A, Otrock ZK, El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA, Battipaglia G, Mahfouz R, Mohty M, Bazarbachi A: Inhibition of FLT3 in AML: a focus on sorafenib. Bone Marrow Transplant. 2017 Mar;52(3):344-351. doi: 10.1038/bmt.2016.251. Epub 2016 Oct 24.
4. Thom C: Preliminary data on ASP2215: tolerance a účinnost u pacientů s akutní myeloidní leukemií. Future Oncol. 2015 Sep;11(18):2499-501. doi: 10.2217/fon.15.188. Epub 2015 Aug 17.
5. Lee LY, Hernandez D, Rajkhowa T, Smith SC, Raman JR, Nguyen B, Small D, Levis M: Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor. Blood. 2017 Jan 12;129(2):257-260. doi: 10.1182/blood-2016-10-745133. Epub 2016 Dec 1.
6. Mori M, Kaneko N, Ueno Y, Yamada M, Tanaka R, Saito R, Shimada I, Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, inhibitor FLT3/AXL, vykazuje antileukemickou aktivitu u myších modelů akutní myeloidní leukemie s mutací FLT3. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565. doi: 10.1007/s10637-017-0470-z. Epub 2017 May 17.
7. FDA news
8. NIH
9. American Society of Clinical Oncology
10. Klinické studie
11. Klinické studie

Externí odkazy PubChem Compound 49803313 PubChem Látka 347828438 ChemSpider 32055842 BindingDB 144315 RxNav 2105806 ChEBI 145372 ChEMBL CHEMBL3301622 ZINC ZINC000113476229 PDBe Ligand C6F Wikipedia AXL_receptor_tyrosin_kinase AHFS Kódy

• 10:00.00 – Antineoplastické látky

PDB položky 6jqr / 7ab1

Klinické studie

Klinické studie

.

Farmakoekonomika

Výrobci

Obalové formy

Lékové formy

Ceny nejsou k dispozici Patenty

Číslo patentu	Pediatrická péče Rozšíření	Schváleno	Ukončení platnosti (odhadované)	Oblast
US9487491	No	2016-11-08	2030-07-28	US
US8969336	Ne	2015-03-03	2031-01-27	US
US10786500	Ne	2016-07-01	2036-07-01	US

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Předpokládané vlastnosti

Předpokládané vlastnosti ADMET Není k dispozici

Spektra

Mass Spec (NIST) Není k dispozici Spektra

Cíle

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Ano

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Vaskulární endoteliální růstový faktor-aktivovaný receptorem Specifická funkce Tyrozin-proteinkináza, která působí jako povrchový receptor pro cytokin FLT3LG a reguluje diferenciaci, proliferaci a přežívání hematopoetických progenitorových buněk a dendritických buněk… Název genu FLT3 Uniprot ID P36888 Uniprot Name Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 Molekulová hmotnost 112902,51 Da

1. Antar A, Otrock ZK, El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA, Battipaglia G, Mahfouz R, Mohty M, Bazarbachi A: Inhibition of FLT3 in AML: a focus on sorafenib. Bone Marrow Transplant. 2017 Mar;52(3):344-351. doi: 10.1038/bmt.2016.251. Epub 2016 Oct 24.
2. Thom C: Preliminary data on ASP2215: tolerance a účinnost u pacientů s akutní myeloidní leukemií. Future Oncol. 2015 Sep;11(18):2499-501. doi: 10.2217/fon.15.188. Epub 2015 Aug 17.
3. Mori M, Kaneko N, Ueno Y, Yamada M, Tanaka R, Saito R, Shimada I, Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, inhibitor FLT3/AXL, vykazuje antileukemickou aktivitu u myších modelů akutní myeloidní leukemie s mutací FLT3. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565. doi: 10.1007/s10637-017-0470-z. Epub 2017 May 17.

Druh Skupina bílkovin Organismus Lidé Farmakologické působení

Ne

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Aktivita serotoninového receptoru Specifická funkce G-proteinem spřažený receptor pro 5-hydroxytryptamin (serotonin). Funguje také jako receptor pro různé léky a psychoaktivní látky. Vazba ligandu způsobuje změnu konformace, která vyvolává…

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Receptorová tyrozinkináza, která přenáší signály z extracelulární matrix do cytoplazmy vazbou růstového faktoru GAS6 a která tak reguluje mnoho fyziologických procesů včetně přežívání buněk, proliferaci, migraci a diferenciaci buněk. Vazba ligandu na povrchu buňky indukuje dimerizaci a autofosforylaci AXL. Po aktivaci ligandem se ALX váže a indukuje tyrozinovou fosforylaci podjednotek PI3-kinázy PIK3R1, PIK3R2 a PIK3R3; ale také GRB2, PLCG1, LCK a PTPN11. Dalšími kandidáty na substráty AXL jsou CBL, NCK2, SOCS1 a TNS2. Rekrutace regulačních podjednotek GRB2 a fosfatidylinositol 3 kinázy pomocí AXL vede k následné aktivaci kinázy AKT. Signalizace GAS6/AXL hraje roli v různých procesech, jako je přežití endoteliálních buněk během acidifikace zabráněním apoptózy, optimální signalizace cytokinů během vývoje lidských přirozených zabíječských buněk, regenerace jater, přežití a migrace neuronů uvolňujících gonadotropin, aktivace destiček nebo regulace trombotických reakcí. Hraje také důležitou roli při inhibici vrozené imunitní odpovědi zprostředkované receptory podobnými Toll (TLR). Specifická funkce Vazba Atp Název genu AXL Uniprot ID P30530 Uniprot Name Tyrosine-protein kinase receptor UFO Molekulová hmotnost 98335.965 Da

1. Antar A, Otrock ZK, El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA, Battipaglia G, Mahfouz R, Mohty M, Bazarbachi A: Inhibition of FLT3 in AML: a focus on sorafenib. Bone Marrow Transplant. 2017 Mar;52(3):344-351. doi: 10.1038/bmt.2016.251. Epub 2016 Oct 24.
2. Thom C: Preliminary data on ASP2215: tolerance a účinnost u pacientů s akutní myeloidní leukemií. Future Oncol. 2015 Sep;11(18):2499-501. doi: 10.2217/fon.15.188. Epub 2015 Aug 17.
3. Mori M, Kaneko N, Ueno Y, Yamada M, Tanaka R, Saito R, Shimada I, Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565. doi: 10.1007/s10637-017-0470-z. Epub 2017 May 17.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Transmembránový receptorový protein tyrosin. kinázová aktivita Specifická funkce Neuronální sirotčí receptorová tyrozinkináza, která je zásadně a přechodně exprimována ve specifických oblastech centrálního a periferního nervového systému a hraje důležitou roli v genezi a… Název genu ALK Uniprot ID Q9UM73 Uniprot Name ALK tyrozinkinázový receptor Molekulová hmotnost 176440,535 Da

1. Antar A, Otrock ZK, El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA, Battipaglia G, Mahfouz R, Mohty M, Bazarbachi A: Inhibition of FLT3 in AML: a focus on sorafenib. Bone Marrow Transplant. 2017 Mar;52(3):344-351. doi: 10.1038/bmt.2016.251. Epub 2016 Oct 24.
2. Thom C: Preliminary data on ASP2215: tolerance a účinnost u pacientů s akutní myeloidní leukemií. Future Oncol. 2015 Sep;11(18):2499-501. doi: 10.2217/fon.15.188. Epub 2015 Aug 17.
3. Mori M, Kaneko N, Ueno Y, Yamada M, Tanaka R, Saito R, Shimada I, Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, inhibitor FLT3/AXL, vykazuje antileukemickou aktivitu u myších modelů akutní myeloidní leukemie s mutací FLT3. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565. doi: 10.1007/s10637-017-0470-z. Epub 2017 May 17.

Enzymy

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Ne

Účinky

Substrát

Obecná funkce Vitamin d3 25-.hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Provádí řadu oxidačních reakcí… Název genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulová hmotnost 57342.67 Da

1. James AJ, Smith CC, Litzow M, Perl AE, Altman JK, Shepard D, Kadokura T, Souda K, Patton M, Lu Z, Liu C, Moy S, Levis MJ, Bahceci E: Pharmacokinetic Profile of Gilteritinib: Nový inhibitor FLT-3 tyrozinkinázy. Clin Pharmacokinet. 2020 Oct;59(10):1273-1290. doi: 10.1007/s40262-020-00888-w.
2. Klinické studie

Nosiče

Podrobnosti1. Sérový albumin

Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Ne

Účinky

Vazivo

Obecná funkce Vazba toxických látek Specifická funkce Sérový albumin, hlavní bílkovina plazmy, má dobrou vazebnou kapacitu pro vodu, Ca(2+), Na(+), K(+), mastné kyseliny, hormony, bilirubin a léčiva. Jeho hlavní funkcí je regulace koloidního… Název genu ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molekulová hmotnost 69365.94 Da

1. Klinické studie

Transportéry

.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ne

Působení

Substrát

Obecná funkce Xenobiotika-transportní atpázová aktivita Specifická funkce Energeticky závislá efluxní pumpa zodpovědná za sníženou akumulaci léčiv v multirezistentních buňkách. Název genu ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekulová hmotnost 141477.255 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ne

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Monovalentní kation:protonový antiporter Specifická funkce Transportér solutů pro tetraethylamonium (TEA), 1-methyl-4-fenylpyridinium (MPP), cimetidin, N-methylnikotinamid (NMN), metformin, kreatinin, guanidin, prokainamid, topotekan, estron sulfát… Název genu SLC47A1 Uniprot ID Q96FL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 1 Molekulová hmotnost 61921.585 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ne

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Aktivita atpázy transportující xenobiotika Specifická funkce Vysokokapacitní exportér urátu fungující při renálním i extrarenálním vylučování urátu. Hraje roli v porfyrinové homeostáze, protože je schopen zprostředkovat export protoporhyrinu IX (PPIX) jak z močového měchýře, tak z… Název genu ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekulová hmotnost 72313.47 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ne

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Sekundární aktivita transmembránového transportéru organických kationtů Specifická funkce Přenáší širokou škálu organických kationtů s různou strukturou a molekulovou hmotností, včetně modelových sloučenin 1-.methyl-4-fenylpyridinium (MPP), tetraethylamonium (TEA), N-1-methylnico… Název genu SLC22A1 Uniprot ID O15245 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 1 Molekulová hmotnost 61153,345 Da

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 20. října 2016 21:26 / aktualizováno 23. března 2021 14:28

.