Gaboxadol

Gaboxadol, známý také jako 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol (THIP), je konformačně omezený derivát alkaloidu muscimolu, který poprvé syntetizoval v roce 1977 dánský chemik Povl Krogsgaard-Larsen. Na počátku 80. let 20. století byl gaboxadol předmětem řady pilotních studií, které testovaly jeho účinnost jako analgetika a anxiolytika a také jako léčiva tardivní dyskineze, Huntingtonovy choroby, Alzheimerovy choroby a spasticity. Teprve v roce 1996 se vědci pokusili využít často uváděný sedativní „nežádoucí účinek“ gaboxadolu k léčbě nespavosti, což vedlo k sérii klinických studií sponzorovaných společnostmi Lundbeck a Merck. V březnu 2007 společnosti Merck a Lundbeck práci na tomto léku zrušily s odvoláním na obavy o bezpečnost a neúspěch studie účinnosti. Lék působí na systém GABA, ale jiným způsobem než benzodiazepiny, Z-drogy a barbituráty. Společnost Lundbeck uvádí, že gaboxadol také zvyšuje intenzitu hlubokého spánku (stadium 4). Není však posilující jako benzodiazepiny.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Chemické a fyzikální údaje

Formula

C6H8N2O2

Molární hmotnost

140.142 g-mol-1

3D model (JSmol)

(co to je?) (ověřit)

V roce 2015 společnost Lundbeck prodala práva na tuto molekulu společnosti Ovid Therapeutics, která ji plánuje vyvíjet pro FXS a Angelmanův syndrom. Ve společnosti Ovid je interně známá jako OV101.

.