FK506

Inhibitor kalcineurinu

FK506 (takrolimus) se běžně používá jako imunosupresivum k prevenci odmítnutí transplantovaných orgánů.

Podobně jako cyklosporin A (CsA) blokuje FK506 aktivaci kalcineurinu prostřednictvím tvorby komplexů s imunofiliny. FK506 se váže na jiný imunofilin než CsA, nazývaný FK506 binding protein (FKBP) 12 .

Dále bylo prokázáno, že komplex FK506-FKBP potlačuje aktivaci kalcineurin-dependentní dráhy NFAT a kalcineurin-nezávislé dráhy aktivace pro JNK a p38 .

1 . Powell JD & Zheng Y., 2006. Dissecting the mechanism of T-cell anergy with immunophilin ligands [Rozpitvávání mechanismu T-buněčné anergie pomocí imunofilinových ligandů]. Curr Opin Investig Drugs. 7(11):1002-7.
2. Matsuda S. et al., 2000. Dva odlišné mechanismy působení komplexů imunofilin-ligand pro blokádu aktivace T-buněk. EMBO Rep. 1(5):428-34.
3. Vafadari R. et al., 2012. Inhibiční účinek takrolimu na signalizaci p38 Mitogenem aktivované proteinkinázy u příjemců transplantované ledviny měřený pomocí celokrevné fosfospecifické průtokové cytometrie. Transplantation. 93(12):1245-51.

Zpět na začátek textu