Articles /

Eltrombopag

Identifikace

Název Eltrombopag Přístupové číslo DB06210 Popis

Eltrombopag se používá k léčbě nízkého počtu krevních destiček u dospělých s chronickou imunitní (idiopatickou) trombocytopenií (ITP), pokud některé jiné léky nebo chirurgické odstranění sleziny dostatečně nezabraly. ITP je onemocnění, které může způsobit neobvyklou tvorbu modřin nebo krvácení v důsledku abnormálně nízkého počtu krevních destiček v krvi. Přípravek Eltrombopag byl také nedávno (koncem roku 2012) schválen k léčbě trombocytopenie (nízkého počtu krevních destiček) u pacientů s chronickou hepatitidou C, aby jim umožnil zahájit a udržovat léčbu interferonem.

Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura

Palec
Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Eltrombopag (DB06210)

×

Obrázek
Zavřít

Průměrná hmotnost: 442.4666
Monoizotopický: 442.164105212 Chemický vzorec C25H22N4O4 Synonyma

  • Eltrombopag
  • Eltrombopagum

Externí ID

  • SB 497115
  • SB-497115
  • SB497115

Farmakologie

Pharmacology

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, ideální pro:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí plně propojeného datového souboru ADMET
Zjistěte více

Indikace

Agonisté trombopoetinového receptoru jsou farmaceutické látky, které stimulují tvorbu krevních destiček v kostní dřeni. V tom se liší od dříve diskutovaných látek, které působí tak, že se snaží omezit destrukci krevních destiček.

Přidružené stavy

  • Těžká aplastická anémie (SAA)
  • Trombocytopenie
  • Refrakterní aplastická anémie
  • Refrakterní imunitní trombocytopenie

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečkuContraindications

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku
S našimi komerčními údaji, přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace
Naše varování na černém rámečku zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika Není k dispozici Mechanismus účinku

Eltrombopag je perorálně biologicky dostupný agonista TPO receptoru s malou molekulou, který interaguje s transmembránovou doménou lidského TPO receptoru. Eltrombopag je stimulátorem fosforylace STAT a JAK. Na rozdíl od rekombinantního TPO nebo romiplostimu neaktivuje Eltrombopag žádným způsobem dráhu AKT. Je třeba poznamenat, že při podávání pacientům s aplastickou anémií se kromě počtu trombocytů zvýšil i počet jiných linií, což naznačuje, že buď eltrombopag zesílil účinek TPO in vivo; nebo je v činnosti dosud nezjištěný mechanismus účinku.

Cíl Působení Organismus
UThrombopoetinový receptor
agonista
 Člověk

Vstřebávání

K vrcholu vstřebávání eltrombopagu dochází kolem 2-.6 hodin po perorálním podání, a celková perorální absorpce léčivého materiálu po podání dávky 75 mg byla odhadnuta na nejméně 52 %.

Distribuční objem

Na základě radioaktivní studie je koncentrace eltrombopagu v krevních buňkách přibližně 50 % až 79 % plazmatických koncentrací.

Vazba na bílkoviny

Eltrombopag je vysoce vázán na bílkoviny (>99 %).

Metabolismus

Eltrombopag probíhá převážně cestami zahrnujícími štěpení, oxidaci a konjugaci s kyselinou glukuronovou, glutathionem nebo cysteinem. Studie in vitro naznačují, že za oxidační metabolismus eltrombopagu jsou zodpovědné CYP1A2 a CYP2C8. UGT1A1 a UGT1A3 jsou zodpovědné za glukuronidaci eltrombopagu.

Způsob eliminace

Eltrombopag je eliminován především stolicí (59 %), spolu s 31 % je vylučován ledvinami.

Poločas

U zdravých pacientů asi 21-32 hodin, u pacientů s idiopatickou trombocytopenickou purpurou asi 26-35 hodin.

Clearance není k dispozici Nežádoucí účinkyMedicínské chyby

Snižte lékařské chyby
a zlepšete výsledky léčby díky našim komplexním & strukturovaným údajům o nežádoucích účincích léčiv.

Zjistěte více
Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
Zjistěte více

Toxicita

Eltrombopag může způsobit hepatotoxicitu, zejména pokud je podáván v kombinaci s interferonem a ribavirinem u pacientů s chronickou hepatitidou C (může zvýšit riziko jaterní dekompenzace).

Ovlivněné organismy

  • Člověk a jiní savci

Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR

.

Interagující gen/enzym Název alely Genotyp(y) Definující změna(y) Typ(y) Popis Detaily
Koagulační faktor V Factor V Leiden (A;A) / (A;G) A alela ADR Přímo studováno Pacienti, kteří jsou nositeli tohoto polymorfismu v F5, jsou spojeni se zvýšeným rizikem tromboembolie při léčbě eltrombopagem. Detaily
Antitrombin-III — (T;T) C > T ADR Přímo studováno Pacienti, kteří jsou nositeli tohoto polymorfismu v SERPINC1, jsou spojeni s nedostatkem antitrombinu III a zvýšeným rizikem tromboembolie při léčbě eltrombopagem. Detaily

Interakce

Lékové interakce

Tato informace by neměla být interpretována bez pomoci lékaře. Pokud se domníváte, že u Vás dochází k interakci, neprodleně kontaktujte poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
  • Schváleno
  • Schváleno veterinárním lékařem
  • Nutraceutikum
  • Nepovolené
  • Staženo
  • Vyšetřeno
  • Vyšetření
  • Experimentální
  • Všechny léky

Léčivo Interakce
Integrovat lék.lékové
interakce ve svém softwaru
Abacavir Metabolismus Abakaviru může být při kombinaci s Eltrombopagem snížen.
Abametapir Koncentrace přípravku Eltrombopag v séru se může při kombinaci s Abametapirem zvýšit.
Abatacept Metabolismus přípravku Eltrombopag se může při kombinaci s Abataceptem zvýšit.
Abemaciklib Eltrombopag může snižovat rychlost vylučování abemaciklibu, což by mohlo vést k jeho vyšší sérové hladině.
Abirateron Koncentrace přípravku Eltrombopag v séru může být při kombinaci s abirateronem zvýšena.
Acemetacin Metabolismus acemetacinu může být při kombinaci s přípravkem Eltrombopag snížen.
Acenokumarol Metabolismus přípravku Eltrombopag může být při kombinaci s cenokumarolem snížen.
Acetaminofen Metabolismus acetaminofenu může být při kombinaci s přípravkem Eltrombopag snížen.
Kyselina acetylsalicylová Metabolismus kyseliny acetylsalicylové může být při kombinaci s Eltrombopagem snížen.
Aciklovir Metabolismus Eltrombopagu může být při kombinaci s aciklovirem snížen.
Interactions

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami

  • Vyhněte se vícevalentním iontům. Polyvalentní kationty v potravinách nebo doplňcích stravy budou chelatovány eltrombopagem, proto by měly být odděleny 4 hodiny před nebo 2 hodiny po užití eltrombopagu.
  • Užívejte na lačno. Oddělte podání eltrombopagu od jídla nejméně 1 hodinu před a 2 hodiny po jídle.

Produkty

Products

Komplexní & strukturované informace o léčivém přípravku
Od aplikačních čísel až po kódy přípravků, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních souborů dat.

Zjistěte více
Snadné propojení různých identifikátorů zpět do našich datových sad
Zjistěte více

Složení výrobku

.

Složka UNII CAS InChI klíč
Eltrombopag olamin 4U07F515LG 496775-62-3 PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N

Obrázky produktů

Mezinárodní/ostatní značky Promacta / Revolade Značkové přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek marketingu Konec marketingu Region Obrázek
Promacta Prášek, pro suspenzi 25 mg/1 Orální Glaxosmithkline Inc 2016-11-27 2016-11-28 USVlajka USA
Promacta Tableta, potahovaná 75 mg/1 Orální Glaxosmithkline Inc 2009-01-05 2019-03-31 USVlajka USA 00007 4642 13 nlmimage10 8c18c666
Promacta Prášek, pro suspenzi 12.5 mg/1 Orální Novartis Pharmaceuticals Corporation 2018-09-27 Neplatí USAVlajka USA
Promacta Tableta, potahovaná 25 mg/1 Orální Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-05-24 Neuplatňuje se USVlajka USA
Promacta Tableta, potahovaná fólií 12.5 mg/1 Orální Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-08-22 Neuplatňuje se USVlajka USA
Promacta Tableta, potahovaná 100 mg/1 Orální Glaxosmithkline Inc 2014-03-10 2016-11-28 USAVlajka USA
Promacta Tableta, potahovaná 75 mg/1 Orální Novartis Pharmaceuticals Corporation 2016-04-01 Neuplatňuje se USVlajka USA
Promacta Tableta, potahovaná 50 mg/1 Orální Glaxosmithkline Inc 2008-11-24 2019-04-30 USUS příznak 00007 4641 13 nlmimage10 fd18fea7
Promacta Tableta, potahovaná 100 mg/1 Orální GlaxoSmithKline LLC 2012-11-16 2012-11-16 USVlajka USA
Promacta Tableta, potahovaná fólií 12.5 mg/1 Orální Glaxosmithkline Inc 2012-01-02 2019-04-30 USVlajka USA

Kategorie

ATC kódy B02BX05 – Eltrombopag

  • B02BX – Ostatní systémová hemostatika
  • B02B – VITAMIN K A OSTATNÍ HEMOSTATIKA

    • .

  • B02 – ANTIHEMORHAGIKA
  • B – KREV A KREVOTVORNÉ ORGÁNY

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako bifenyly a jejich deriváty. Jedná se o organické sloučeniny obsahující na benzenové kruhy spojené C-C vazbou. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Benzenoidy Třída Benzen a substituované deriváty Podtřída Bifenyly a deriváty Přímý rodič Bifenyly a deriváty Alternativní rodiče Benzoové kyseliny / o-Xyleny / Fenylhydraziny / Benzoylderiváty / 1-hydroxy-4-nesubstituované benzenoidy / Pyrazolony / Monokarboxylové kyseliny a deriváty / Hydrazony / Karboxylové kyseliny / Azacyklické sloučeniny / Organické sloučeniny / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků / Uhlovodíkové sloučeniny Zobrazit další 4 Substituenty 1-hydroxy-4-nesubstituovaný benzenoid / Aromatické heteromonocyklické sloučeniny / Azacykl / Kyselina benzoová / Kyselina benzoová nebo deriváty / Benzoyl / Bifenyl / Karbonylová skupina / Kyselina karboxylová / Derivát kyseliny karboxylové / Hydrazon / Derivát uhlovodíku / Monokarboxylová kyselina nebo deriváty / O-xylen / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíkatá sloučenina / Organická heterocyklická sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organická kyslíkatá sloučenina / Organická kyslíkatá sloučenina / Organická kyslíkatá sloučenina / Fenol / Fenylhydrazin / Pyrazolin / Pyrazolinon / Xylen zobrazit 16 dalších Molecular Framework Aromatic heteromonocyclic compounds External Descriptors pyrazoles, hydraziny, kyseliny benzoové (CHEBI:85010)

Chemical Identifiers

UNII S56D65XJ9G Číslo CAS 496775-61-2 InChI Key XDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N InChI

InChI=1S/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33)/b27-22-

Název IUPAC

3′-{2-hydrazin-1-yl}-2′-hydroxy–3-karboxylová kyselina

SMILES

CC1=NN(C(=O)\C1=N/NC1=CC=CC(C2=CC=CC(=C2)C(O)=O)=C1O)C1=CC=C(C)C(C)=C1

Odkaz na syntézu

http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf

Obecné odkazy

  1. Zekry A, Freiman J: Eltrombopag: Je tato léčba trombocytů z „24karátového zlata“ léčbou trombocytopenie u cirhózy spojené s hepatitidou C? Hepatologie. 2008 Apr;47(4):1418-21. doi: 10.1002/hep.22300.
  2. Mondelli MU: Eltrombopag: účinný lék na trombocytopenii? J Hepatol. 2008 Jun;48(6):1030-2. doi: 10.1016/j.jhep.2008.03.008. Epub 2008 Mar 31.
  3. Tarantino MD, Fogarty P, Mayer B, Vasey SY, Brainsky A: Efficacy of eltrombopag in management of bleeding symptoms associated with chronic immune thrombocytopenia. Blood Coagul Fibrinolysis. 2013 Apr;24(3):284-96. doi: 10.1097/MBC.0b013e32835fac99.
  4. Kiang TK, Ensom MH, Chang TK: UDP-glukuronosyltransferázy a klinické lékové interakce. Pharmacol Ther. 2005 Apr;106(1):97-132. Epub 2005 Jan 12.
  5. Deng Y, Madatian A, Wire MB, Bowen C, Park JW, Williams D, Peng B, Schubert E, Gorycki F, Levy M, Gorycki PD: Metabolism and disposition of eltrombopag, an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist, in healthy human subjects. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1734-46. doi: 10.1124/dmd.111.040170. Epub 2011 Jun 6.
  6. Kuter DJ: Biologie trombopoetinu a agonistů trombopoetinového receptoru. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.
  7. Eltrombopag

Externí odkazy KEGG Drug D03978 PubChem Compound 9846180 PubChem Substance 175427059 ChemSpider 19879943 RxNav 711942 ChEBI 85010 ChEMBL CHEMBL461101 ZINC ZINC000011679756 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Eltrombopag AHFS Codes

  • 20:16.00 – Hematopoetic Agents

FDA label

Download (197 KB)

MSDS

Download (33.7 KB)

Klinické studie

Klinické studie

.

Fáze Stav Účel Podmínky Počet
4 Ukončeno Diagnostika Idiopatická trombocytopenická purpura 1
4 Ukončeno Léčba Purpura, Trombocytopenická, Idiopatická 1
4 Není zatím v náboru Léčba Imunitní trombocytopenie 1
4 Recruiting Treatment Aplastická anémie 1
4 Recruiting Léčba Eltrombopag 1
4 Recruiting Léčba Hematologický Neoplazie 1
4 Recruiting Léčba Primární imunitní trombocytopenie 1
4 Recruiting Treatment Primární imunitní trombocytopenie (ITP) 1
4 Vyřazeno Není k dispozici Trombocytopenie 1
3 Ukončeno Podpůrná léčba Imunitní trombocytopenická purpura ( ITP ) 1

Farmakoekonomika

Výrobci

Není k dispozici

Výrobci obalů

Není k dispozici

Lékové formy

Forma Cesta Síla
Prášek, pro suspenzi Orální 12.5 mg/1
Prášek, pro suspenzi Orální 25 mg/1
Tableta, potahovaná Orální 100 mg/1
Tableta, potahovaná Orální 12.5 mg/1
Tableta, potahovaná Orální 25 mg/1
Tableta, potahovaná Orální 50 mg/1
Tableta, potahovaná Orální 75 mg/1
Tableta, potahovaná fólie Oral
Prášek, pro suspenzi Oral
Prášek, pro suspenzi Orální 25 mg
Tableta Orální
Tableta, potahovaná Orální 12.5 mg
Tableta, potahovaná Orální 25 mg
Tableta, potahovaná Orální 50 mg
Tableta, potahovaná fólie Orální 75 mg
Tableta, potahovaná Orální 50 mg
Tableta, potahovaná Orální 25 mg
Tableta, potahované Orální

Ceny nejsou k dispozici Patenty

Číslo patentu Pediatrická péče Rozšíření Schváleno Expirace (odhadovaná) Oblast
US8052995 Ano 2011-11-08 2028-02-01 USVlajka USA
US6280959 Ano 2001-08-28 2019-04-30 USVlajka USA
US7790704 Ano 2010-09-07 2021-11-24 USVlajka USA
US7452874 Ano 2008-11-18 2021-11-24 USVlajka USA
US7473686 Ano 2009-01-06 2021-11-24 USVlajka USA
US7160870 Ano 2007-01-09 2023-05-20 USVlajka USA
US7795293 Ano 2010-09-14 2023-11-21 USVlajka USA
US7547719 Ano 2009-06-16 2026-01-13 USVlajka USA
US7332481 Ano 2008-02-19 2021-11-24 USVlajka USA
US8062665 Ano 2011-11-22 2028-02-01 USVlajka USA
US8052994 Ano 2011-11-08 2028-02-01 USVlajka USA
US8071129 Ano 2011-12-06 2028-02-01 USVlajka USA
US8052993 Ano 2011-11-08 2028-02-01 USVlajka USA
US8828430 Ano 2014-09-09 2028-02-01 USVlajka USA

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
rozpustnost ve vodě Eltrombopag olamin je prakticky nerozpustný ve vodném pufru v rozmezí pH 1 až 7. Rozpustnost ve vodě .4 a je málo rozpustný ve vodě. Etiketa FDA

Předpokládané vlastnosti

.

.

Vlastnost Hodnota Zdroj
Rozpustnost ve vodě 0.0103 mg/ml ALOGPS
logP 4.02 ALOGPS
logP 6,03 ChemAxon
logS -4.6 ALOGPS
pKa (nejsilnější kyselina) 3,97 ChemAxon
pKa (nejsilnější zásada) -0.12 ChemAxon
Fyziologický náboj -2 ChemAxon
Počet akceptorů vodíku 7 ChemAxon
Počet donorů vodíku 3 ChemAxon
Polární povrch 114.59 Å2 ChemAxon
Počet otočných vazeb 5 ChemAxon
Refraktivita 126.48 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizovatelnost 47.7 Å3 ChemAxon
Počet kruhů 4 ChemAxon
Biologická dostupnost 1 ChemAxon
Právo na Pět Ne ChemAxon
Hoský filtr Ne ChemAxon
Veberovo pravidlo Ne ChemAxon
MDDR-jako pravidlo Ne ChemAxon

Předpokládané vlastnosti ADMET

Vlastnosti Hodnota Pravděpodobnost
Střevní absorpce u člověka + 0.6946
Krevní mozková bariéra – 0.6616
Caco-2 propustný – 0,5811
P-glykoproteinový substrát Nesubstrátový 0.6578
Inhibitor P-glykoproteinu I Neinhibitor 0.8297
Inhibitor P-glykoproteinu II Neinhibitor 0,9187
Renální transportér organických kationtů Neinhibitor 0.944
CYP450 2C9 substrát Nesubstrát 0.5991
CYP450 2D6 substrát Nesubstrát 0,8495
CYP450 3A4 substrát Substrát 0.5424
CYP450 1A2 substrát Neinhibitor 0.8173
Inhibitor CYP450 2C9 Inhibitor 0,6357
Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.8982
Inhibitor CYP450 2C19 Neinhibitor 0,7625
Inhibitor CYP450 3A4 Neinhibitor 0.7595
Inhibiční promiskuita CYP450 Nízká inhibiční promiskuita CYP 0.6304
Ames test Ne AMES toxický 0,5993
Karcinogenita Ne karcinogenní 0.5481
Biodegradace Není snadno biologicky rozložitelný 1,0
Akutní toxicita pro potkany 2.1796 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
Inhibice hERG (prediktor I) Slabý inhibitor 0.9862
inhibice hERG (prediktor II) Neinhibitor 0,6936
ADMET data jsou predikována pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení ADMET vlastností chemických látek. (23092397)

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Ke stažení (91.2 KB) Spektra

Spektrum Typ spektra Splash Key
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Negativní (s poznámkami) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici

Targets

Vazba na vlastnosti

×

Vlastnost Měření pH Teplota (°C)
EC 50 (nM) 38 N/A N/A 18778936 / 18783949
Podrobnosti Vazebné vlastnosti1. Trombopoetinový receptor
Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Agonista

Obecná funkce Transmembránová signální aktivita receptoru Specifická funkce Receptor pro trombopoetin. Může představovat regulační molekulu specifickou pro imunitní reakce závislé na TPO-R. Název genu MPL Uniprot ID P40238 Uniprot Name Thrombopoietin receptor Molekulová hmotnost 71244,08 Da

  1. Kuter DJ: Thrombopoietin and thrombopoietin mimetics in the treatment of thrombocytopenia. Annu Rev Med. 2009;60:193-206.

Enzymy

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Neznámé

. Účinky

Substrát
Inhibitor

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrom P450 2C8 Molekulová hmotnost 55824.275 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Oxidoreduktázová aktivita, působí na párové donory, s inkorporací nebo redukcí molekulárního kyslíku, redukovaného flavinu nebo flavoproteinu jako jednoho donoru a inkorporací jednoho atomu kyslíku Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hematiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym podílí na dráze transportu elektronů závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 Molekulová hmotnost 58293,76 Da

  1. Kim TO, Despotovic J, Lambert MP: Eltrombopag for use in children with immune thrombocytopenia. Blood Adv. 2018 Feb 27;2(4):454-461. doi: 10.1182/bloodadvances.2017010660.
  2. Eltrombopag označení FDA

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát
Inhibitor

.

Obecná funkce Vazba na steroidy Specifická funkce UDPGT má velký význam při konjugaci a následné eliminaci potenciálně toxických xenobiotik a endogenních sloučenin. Tato izoforma glukuroniduje bilirubin IX-alfa za vzniku… Název genu UGT1A1 Uniprot ID P22309 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferase 1-1 Molekulová hmotnost 59590.91 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Vazba kyseliny retinové Specifická funkce UDPGT má velký význam při konjugaci a následné eliminaci potenciálně toxických xenobiotik a endogenních látek. Izoforma 2 nemá transferázovou aktivitu, ale působí jako negativní reg… Název genu UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferase 1-3 Molekulová hmotnost 60337.835 Da

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ne

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Vazba kyseliny retinové Specifická funkce UDPGT má velký význam při konjugaci a následné eliminaci potenciálně toxických xenobiotik a endogenních sloučenin. Tato izoforma je specifická pro fenoly. Izoforma 2 postrádá trans… Název genu UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferase 1-9 Molekulová hmotnost 59940.495 Da

Transportéry

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Sodík-nezávislá transmembránová transportní aktivita organických aniontů Specifická funkce Zprostředkovává Na(+)-nezávislé vychytávání organických aniontů, jako je pravastatin, taurocholát, methotrexát, dehydroepiandrosteron sulfát, 17-beta-glukuronosyl estradiol, estron sulfát, prostagland… Název genu SLCO1B1 Uniprot ID Q9Y6L6 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 Molekulová hmotnost 76447,99 Da

  1. Kuter DJ: The biology of thrombopoietin and thrombopoietin receptor agonists. Int J Hematol. 2013 Jul;98(1):10-23. doi: 10.1007/s12185-013-1382-0. Epub 2013 Jul 3.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Aktivita atpázy transportující xenobiotika Specifická funkce Vysokokapacitní exportér urátu fungující při renálním i extrarenálním vylučování urátu. Hraje roli v porfyrinové homeostáze, protože je schopen zprostředkovat export protoporhyrinu IX (PPIX) jak z močových cest, tak z… Název genu ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molekulová hmotnost 72313,47 Da

×

Interactions

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léky.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 19. března 2008 16:17 / Aktualizováno 23. března 2021 14:29

.

Leave a Reply