Droperidol

Identifikace

Název Droperidol Přístupové číslo DB00450 Popis

Butyrofenon s obecnými vlastnostmi podobnými vlastnostem haloperidolu. Používá se ve spojení s opioidním analgetikem, jako je fentanyl, k udržení pacienta v klidném stavu neuroleptanalgezie s lhostejností k okolí, ale stále schopného spolupracovat s chirurgem. Používá se také jako premedikace, jako antiemetikum a k tlumení agitovanosti u akutních psychóz. (Z Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29. vydání, str. 593)

Typ Malé molekuly Schválené skupiny, Schváleno veterinárním lékařem Struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Droperidol (DB00450)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 379.4274
Monoizotopický: 379.169605168 Chemický vzorec C22H22FN3O2 Synonyma

• 1-(1-(3-(p-fluorobenzoyl)propyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinon
• 1-(1-(4-(p-fluorofenyl)-4-oxobutyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-2-benzimidazolinone
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-pyridin-4-yl}-1,3-dihydro-benzoimidazol-2-one
• 1-{1–1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-2,3-dihydro-1H-benzoimidazol-2-on
• Droperidol
• Dropéridol
• Droperidolo
• Droperidolum

Externí ID

• McN-JR 4749
• MCN-JR-4749
• R 4749
• R-4749

Farmakologie

Indikace

Droperidol je ssed k navození trankvilizace a ke snížení výskytu nevolnosti a zvracení při chirurgických a diagnostických zákrocích.

Přidružené stavy

• Agitace
• Chemoterapie-.Indukovaná nevolnost a zvracení (CINV)
• Delirium
• Nevolnost a zvracení

Přidružené terapie

• Sedace

Kontraindikace & Upozornění na černé krabičce

Farmakodynamika

Droperidol vyvolává výraznou trankvilizaci a sedaci. Zmírňuje obavy a zajišťuje stav duševního odstupu a lhostejnosti při zachování stavu reflexní bdělosti. Droperidol vyvolává antiemetický účinek, o čemž svědčí antagonismus apomorfinu u psů. Snižuje výskyt nauzey a zvracení během chirurgických zákroků a poskytuje antiemetickou ochranu v pooperačním období. Droperidol potencuje ostatní látky tlumící CNS. Vyvolává mírnou alfa-adrenergní blokádu, periferní vaskulární dilataci a snížení tlakového účinku adrenalinu. Může vyvolat hypotenzi a snížení periferní cévní rezistence a může snížit plicní arteriální tlak (zejména pokud je abnormálně vysoký). Může snížit výskyt epinefrinem indukovaných arytmií, ale nezabraňuje jiným srdečním arytmiím.

Mechanismus účinku

Přesný mechanismus účinku není znám, droperidol však způsobuje útlum CNS na podkorových úrovních mozku, středního mozku a retikulární formace mozkového kmene. Může antagonizovat působení kyseliny glutamové v rámci extrapyramidového systému. Může také inhibovat katekolaminové receptory a zpětné vychytávání neurotransmiterů a má silný centrální antidopaminergní účinek a slabý centrální anticholinergní účinek. Může také vyvolat gangliovou blokádu a sníženou afektivní reakci. Zdá se, že hlavní účinky vyplývají z jeho silného antagonismu dopaminových(2) receptorů s menšími antagonistickými účinky i na alfa-1 adrenergní receptory.

Absorpce

Kompletně se vstřebává po intramuskulárním podání.

Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny Není k dispozici Metabolismus

Extenzivně metabolizován.

Způsob eliminace Není k dispozici Poločas

Bifázická distribuce. Rychlá distribuční fáze je 1,4 ± 0,5 minuty a pomalejší distribuční fáze je 14,3 ± 6,5 minuty. Eliminační poločas u dospělých je 134 ± 13 minut a může být prodloužen u geriatrických pacientů. U dětí je 101,5 ± 26,4 minuty.

Clearance není k dispozici Nežádoucí účinky

Toxicita

Intravenózní LD50 droperidolu je 20-43 mg/kg u myší; 30 mg/kg u potkanů; 25 mg/kg u psů a 11-13 mg/kg u králíků. Intramuskulární LD50 droperidolu je 195 mg/kg u myší, 104-110 mg/kg u potkanů; 97 mg/kg u králíků a 200 mg/kg u morčat. Projevy předávkování droperidolem jsou rozšířením jeho farmakologických účinků.

Postižené organismy

• Člověk a jiní savci

Cesty nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno

.

• Experimentální
• Všechny léky

Léčivo	Interakce
Integrovat lék.lékové interakce ve svém softwaru
Acebutolol	Riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno při kombinaci Droperidolu s Acebutololem.
Aceklofenak	Riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšeno při kombinaci droperidolu s aceklofenakem.
Acemetacin	Riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšeno při kombinaci droperidolu s acemetacinem.
Acetazolamid	Droperidol může zvýšit tlumivé účinky acetazolamidu na centrální nervový systém (CNS).
Acetofenazin	Droperidol může zvyšovat tlumivé účinky na centrální nervový systém (CNS depressant) acetofenazinu.
Kyselina acetylsalicylová	Při kombinaci droperidolu s kyselinou acetylsalicylovou se může zvýšit riziko nebo závažnost hypertenze.
Aklidinium	Droperidol může zvýšit tlumivé účinky aklidinia na centrální nervový systém (CNS).
Acrivastin	Riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno při kombinaci Acrivastinu s Droperidolem.
Adenosin	Riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno při kombinaci droperidolu s adenosinem.
Agomelatin	Droperidol může zvýšit tlumivé účinky agomelatinu na centrální nervový systém (CNS).

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Dozvědět se více

Interakce s potravinami Nebyly nalezeny žádné interakce.

Produkty

Mezinárodní/ostatní značky Dehydrobenzperidol. (Janssen) / Dridol (Prostrakan) / Droleptan (Daiichi Sankyo) / Dropedol (Excelsior) / Dropel (Siu Guan) / Droperdal (Cristália) / Droperidols (Grindeks) / Xomolix (Arzneimittel) ProStrakan) Značkové přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Marketing Start	Marketing End	Region	Obrázek
Droperidol Injection	Liquid		Intramuscular; Intravenózní	Novopharm Limited	1998-04-20	2002-03-14	Kanada
Droperidol Injection USP 2.5mg/ml	Roztok		Intramuskulární; Intravenózní	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	2019-08-01	Kanada
Inapsine	Injection	2.5 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózně	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	USA
Inapsin	Injekce	2.5 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózně	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Neuplatňuje se	USA
Inapsin	Injekce	2.5 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózně	Akorn	1996-07-01	2012-01-01	USA
Inapsin	Injekce	2.5 mg/1ml	Intramuskulárně; intravenózně	Taylor Pharmaceuticals	2007-08-09	Neuplatňuje se	US
Inapsine Inj 2.5mg/ml	Tekutý		Intramuskulární; intravenózní	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1998-08-10	Kanada

Generické přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Droperidol	Injekce, roztok	2.5 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Cardinal Health	1990-09-30	2014-08-31	USA
Droperidol	Injekce, roztok	2.5 mg/1ml	Intramuskulárně; intravenózně	Hospira, Inc.	2005-08-23	Neuplatňuje se	US
Droperidol	Injekce, roztok	2.5 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Všeobecné injekční přípravky &Vakcíny	2012-10-18	2014-07-01	USA
Droperidol	Injekce, roztok	2.5 mg/1ml	Intramuskulárně; intravenózně	AMERICAN REGENT, INC.	1990-09-30	Neuplatňuje se	US
Droperidol	Injekce, roztok	2.5 mg/1ml	Intramuskulárně; intravenózně	Physicians Total Care, Inc.	1988-02-29	2002-06-30	USA

Směsné přípravky

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Innovar Inj	Droperidol (2.5 mg) + fentanyl citrát (,05 mg)	Tekutý	Intramuskulární; intravenózní	Janssen Pharmaceutica, Division Of Janssen Ortho Inc.	1982-12-31	1996-09-10	Kanada

Kategorie

Kódy ATC N05AD08 – Droperidol

• N05AD – deriváty butyrofenonu
• N05A – ANTIPSYCHOTIKA

.

• N05 – PSYCHOLEPTIKA
• N – NERVOVÝ SYSTÉM

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako alkyl-.fenylketony. Jedná se o aromatické sloučeniny obsahující keton substituovaný jednou alkylovou skupinou a fenylovou skupinou. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické kyslíkaté sloučeniny Třída Organokyslíkaté sloučeniny Podtřída Karbonylové sloučeniny Přímý rodič Alkyl-fenylketony Alternativní rodiče Fenylbutylaminy / Butyrofenony / Benzimidazoly / Aryl alkyl ketony / Benzoyl deriváty / Fluorobenzeny / Aryl fluoridy / N-substituované imidazoly / Hydropyridiny / Gama-amino ketony / Heteroaromatické sloučeniny / Urea / Trialkylaminy / Azacyklické sloučeniny / Deriváty uhlovodíků / Organické oxidy / Organofluoridy / Organické sloučeniny zobrazit 8 dalších Substituenty Alkyl-fenylketon / Amin / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Aryl alkylketon / Aryl fluorid / Aryl halogenid / Azacykl / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Benzoyl / Butyrofenon / Fluorobenzen / Gama-aminoketon / Halobenzen / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Hydropyridin / Imidazol / Monocyklická benzenová část / N-substituovaný imidazol / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organofluorid / Organohalogenová sloučenina / Organoheterocyklická sloučenina / Organická sloučenina / Organická sloučenina / Fenylbutylamin / Terciární alifatický amin / Terciární amin / Močovina zobrazit 22 dalších Molekulární rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Externí deskriptory organofluorová sloučenina, aromatický keton, benzimidazoly (CHEBI:4717)

Chemické identifikátory

UNII O9U0F09D5X Číslo CAS 548-73-2 Klíč InChI RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Odkaz na syntézu

Janssen, P.A.J. a Gardocki, J.F.; U.S. Patent 3,141,823; 21. července 1964; přidělen Výzkumné laboratoři dr. C. Janssen NV, Belgie.Januen, P.A.J.; U.S. Patent 3,161,645; 15. prosince 1964: přidělen Research Laboratorium Dr. C. Janssen NV, Belgie.

US3161645 Obecné odkazy Není k dispozici Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0014593 KEGG Drug D00308 PubChem Compound 3168 PubChem Substance 46505291 ChemSpider 3056 BindingDB 50017705 RxNav 3648 ChEBI 4717 ChEMBL CHEMBL1108 ZINC ZINC000019796080 Therapeutic Targets Database DAP000412 PharmGKB PA449422 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Droperidol Kódy AHFS

• 28:24.92 – Různá anxiolytika Sedativa a hypnotika

Bezpečnostní list

Klinické studie

Klinické studie

Farmakoekonomika

Výrobci

Packagers

Lékové formy

Ceny

Patenty nejsou k dispozici

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Předpokládané vlastnosti

Predicted ADMET Features

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léky.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 23. března 2021 14:29

.