Coluracetam

Souhrnný list: Coluracetam

1 mg

3 -. 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 hodin

15 – 30 minut

1 mg

2 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 hodin

1 – 5 minut

DISCLAIMER: Informace o dávkování PW jsou shromažďovány od uživatelů a ze zdrojů pouze pro vzdělávací účely. Nejedná se o doporučení a jejich přesnost by měla být ověřena z jiných zdrojů.

Coluracetam
Chemical Názvosloví
Obvyklé názvy	Koluracetam
Systematický název	N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamid
Třída příslušnosti
Třída psychoaktivních látek	Nootropní
Třída látek	Racetam
Způsoby podání
Pozor: Vždy začněte s nižšími dávkami vzhledem k rozdílům mezi individuální tělesnou hmotností, tolerancí, metabolismem a osobní citlivostí. Viz část Odpovědné použití.		⇣ Perorální		Dávkování		Prahová hodnota	Lehká	Běžný	Silné	Těžké	Doba trvání		Celkové	Nástup	⇣ Insuflace		Dávkování		Prah	Lehké	Běžný	Silný	Silné	Doba trvání		Celkové	Nástup
Interakce

Coluracetam (BCI-540; dříve MKC-231) je nootropikum patřící do skupiny racetamů. Původně byl vyvinut a testován společností Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation pro Alzheimerovu chorobu. Poté, co lék nedosáhl cílových hodnot v klinických studiích, byl společností BrainCells Inc. licencován pro výzkum velké depresivní poruchy (MDD), čemuž předcházelo udělení „Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant“ státem Kalifornie. Výsledky klinických studií fáze IIa naznačily, že by se mohlo jednat o možný lék na komorbidní velkou depresivní poruchu (MDD) s generalizovanou úzkostnou poruchou (GAD).

Colouracetam je ve Spojených státech snadno dostupný a prodává se prostřednictvím internetových prodejců jako doplněk stravy. Účinnost colouracetamu je v poměru k dávce téměř dvakrát vyšší než u noopeptu, takže vyžaduje nižší množství a zároveň nabízí mnoho podobných účinků. Vzhledem k jeho krátkodobému působení a akutní povaze se obecně upřednostňují ROA insuflace, sublingvální nebo vaporizace, ačkoli je stále aktivní orálně.

Rozsah účinných dávek této sloučeniny je mezi 5 a 20 mg. To je mnohem méně než srovnatelné dávky léků třídy racetamů (piracetam, oxiracetam, fenylpiracetam atd.). Zdá se, že dávky vyšší než 20 mg nepřinášejí žádný další prospěch.

Chemie

Koluracetam neboli N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofurochinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamid je syntetická sloučenina ze skupiny racetamů. Racetamy mají společné pyrrolidinové jádro, pětičlenný dusíkatý kruh s kyslíkem vázaným na ketonu na R2. Tento 2-pyrrolidonový kruh je vázán na koncový uhlík acetamidové skupiny, ethylamidový řetězec s ketonovou vazbou (C=O) na alfa uhlíku.

Coluracetam obsahuje další tříkroužkovou substituovanou fluorochinolonovou složku vázanou na RN acetamidové skupiny. Fluorochinolonová skupina se skládá z centrálního dusíkatého pyridinového kruhu sloučeného s benzylovým a furanovým kruhem na obou stranách. Na R2 a R3 struktury na furanovém kruhu jsou navázány dvě methylové skupiny. Coluracetam je strukturně analogický piracetamu s přidanou fluorochinolonovou skupinou.

Farmakologie

Coluracetam zvyšuje vysokoafinitní vychytávání cholinu (HACU), což je rychlost limitující krok syntézy acetylcholinu (ACh). Tento proces v podstatě umožňuje hromadění acetylcholinu ve vyšších hladinách, než je obvyklé. Jelikož se acetylcholin podílí na funkci paměti, mohlo by to potenciálně vysvětlovat jeho nootropní účinky.

Subjektivní účinky

V porovnání s účinky jiných nootropik, jako je noopept, lze tuto sloučeninu popsat jako látku zaměřenou především na fyzickou stimulaci před stimulací kognitivní.Upozornění: Níže uvedené účinky citují index subjektivních účinků (SEI), výzkumnou literaturu založenou na neoficiálních zprávách a osobních zkušenostech přispěvatelů PsychonautWiki. V důsledku toho je třeba na ně pohlížet se zdravou mírou skepse. Je třeba poznamenat, že tyto účinky se nemusí nutně projevit předvídatelným nebo spolehlivým způsobem, ačkoli vyšší dávky mají větší pravděpodobnost vyvolat celé spektrum účinků. Stejně tak nežádoucí účinky se stávají mnohem pravděpodobnějšími s vyššími dávkami a mohou zahrnovat závislost, vážná zranění nebo smrt.

Zprávy o zkušenostech

V současné době nemáme v rámci našeho indexu zkušeností žádné neoficiální zprávy, které by popisovaly účinky této látky. Další zprávy o zkušenostech naleznete zde:

• Erowid Experience Vaults: Coluracetam

Toxicita a potenciál poškození

Toxicita a dlouhodobé zdravotní účinky rekreačního užívání coluracetamu nebyly zřejmě studovány v žádném vědeckém kontextu a přesná toxická dávka není známa. Důvodem je velmi malá historie užívání coluracetamu u lidí. Neoficiální důkazy od lidí, kteří vyzkoušeli coluracetam v rámci komunity, naznačují, že se nezdá, že by existovaly nějaké negativní zdravotní účinky přisuzované pouhému vyzkoušení této drogy v nízkých až středních dávkách samotné a jejímu šetrnému užívání (nic však nelze zcela zaručit).

Důrazně se doporučuje používat při užívání této látky postupy harm reduction.

Tolerance a potenciál závislosti

Chronické užívání coluracetamu lze považovat za nenávykové s nízkým potenciálem zneužívání. Nezdá se, že by byl schopen u některých uživatelů vyvolat psychickou závislost.

Tolerance k mnoha účinkům přípravku Coluracetam vzniká při dlouhodobém a opakovaném užívání. To vede k tomu, že uživatelé musí podávat stále větší dávky, aby dosáhli stejných účinků. Poté trvá přibližně 3 – 7 dní, než se tolerance sníží na polovinu a 1 – 2 týdny, než se vrátí na výchozí úroveň (při absenci další konzumace). Coluracetam může představovat zkříženou toleranci se všemi racetamovými nootropiky, což znamená, že po konzumaci coluracetamu mohou mít některá nootropika, jako je aniracetam a piracetam, snížený účinek.

Nebezpečné interakce

Ačkoli mnoho psychoaktivních látek je samostatně poměrně bezpečných, v kombinaci s jinými látkami se mohou náhle stát nebezpečnými nebo dokonce život ohrožujícími. Následující seznam obsahuje některé známé nebezpečné kombinace (i když není zaručeno, že zahrnuje všechny). Vždy je třeba provést nezávislý výzkum (např. Google, DuckDuckGo), abyste se ujistili, že kombinace dvou nebo více látek je bezpečná pro konzumaci. Některé z uvedených interakcí pocházejí ze serveru TripSit.

• Depresiva (1,4-butandiol, 2M2B, alkohol, benzodiazepiny, barbituráty, GHB/GBL, metakvalon, opioidy) – Tato kombinace vzájemně potencuje svalovou relaxaci, amnézii, sedaci a respirační depresi. Ve vyšších dávkách může vést k náhlé, neočekávané ztrátě vědomí spolu s nebezpečnou mírou útlumu dýchání. Existuje také zvýšené riziko udušení vlastními zvratky v bezvědomí. Pokud se před ztrátou vědomí objeví nevolnost nebo zvracení, měli by se uživatelé pokusit usnout v zotavovací poloze nebo požádat přítele, aby je do ní přemístil.

• Stimulancia – Kombinace depresiv se stimulancii může být nebezpečná kvůli riziku náhodné nadměrné intoxikace. Stimulanty maskují sedativní účinek depresiv, což je hlavní faktor, podle kterého většina lidí posuzuje míru intoxikace. Jakmile účinky stimulantů odezní, účinky depresiv výrazně zesílí, což vede k zesílení disinhibice, ztrátě motorické kontroly a nebezpečným stavům black-out. Tato kombinace může také potenciálně vést k těžké dehydrataci, pokud není pečlivě sledován příjem tekutin. Pokud se člověk rozhodne pro kombinaci těchto látek, měl by se striktně omezit na předem stanovený plán dávkování pouze určitého množství za hodinu, dokud není dosaženo maximální prahové hodnoty.

• Disociativa – Tato kombinace může nepředvídatelně zesílit amnézii, sedaci, ztrátu motorické kontroly a bludy, které mohou být vzájemně způsobeny. Může také vést k náhlé ztrátě vědomí doprovázené nebezpečným stupněm respirační deprese. Pokud se před ztrátou vědomí objeví nevolnost nebo zvracení, měli by se uživatelé pokusit usnout v poloze pro zotavení nebo požádat přítele, aby je do ní přemístil.

Právní stav

Tato část týkající se legality je neúplná. Jako taková může obsahovat neúplné nebo nesprávné informace. Můžete pomoci jejím rozšířením.

Coluracetam, jakožto člen rodiny racetamů, je v současné době legálně dostupný ke koupi a prodeji ve většině zemí, ale může se ještě lišit podle regionu.

• Velká Británie – Coluracetam a další racetamy jsou léky, jejichž výdej je vázán na lékařský předpis; za jejich držení nebo dovoz však nehrozí žádný trest.

Literatura

• Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, zesilovač vychytávání cholinu, zlepšuje deficity pracovní paměti a snížení hipokampálního acetylcholinu vyvolané etylcholinovým aziridiniovým iontem u myší. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
• Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Protective Effect of MKC-231, a Novel High Affinity Choline Uptake Enhancer, on Glutamate Cytotoxicity in Cultured Cortical Neurons. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
• Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Následná expozice zesilovači vychytávání cholinu MKC-231 antagonizuje behaviorální deficity vyvolané fencyklidinem a snížení počtu septálních cholinergních neuronů u potkanů. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
• Bessho, T., Takashina, K., Eguchi, J., Komatsu, T., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, zesilovač vychytávání cholinu: (1) Dlouhodobé zlepšení kognitivních funkcí po opakovaném podávání u potkanů léčených AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1019-1025. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0053-4
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, látka zvyšující vstřebávání cholinu: (2) Vliv na syntézu a uvolňování acetylcholinu u potkanů léčených AF64A. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, látka zvyšující vstřebávání cholinu: (3) Způsob účinku MKC-231 při zvyšování vysokoafinitního vychytávání cholinu. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
• Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam a látky podobné piracetamu. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

Viz také

• Responsible use
• Noopept
• Nootropikum
• Stimulant
• Modafinil

• Koluracetam. (Wikipedia)
• Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
• Coluracetam (Examine)