Bosentan (Tracleer®)

Léčba plicní hypertenze

Vydala Rada vědeckého vedení PHA. Informace vycházejí z označení léčivých přípravků Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv Spojených států amerických.
Poslední aktualizace listopad 2013

Stáhnout & Vytisknout PDF

Co je bosentan?

Bosentan je perorální lék klasifikovaný jako antagonista endotelinových receptorů (ERA), který je schválen pro léčbu plicní arteriální hypertenze (PAH) u pacientů skupiny 1 Světové zdravotnické organizace (WHO). Cílem této léčby je zlepšit schopnost cvičení a zpomalit progresi onemocnění. Výzkumné studie prokazující účinnost léku zahrnovaly převážně pacienty s příznaky, které byly hodnoceny jako funkční třída II-III podle WHO. Bosentan byl schválen pro léčbu PAH americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 2001.

Jak bosentan účinkuje?

Bosentan působí tak, že blokuje endotelin, látku vytvářenou tělem. Endotelin způsobuje zúžení (kontrakci) krevních cév. Způsobuje také abnormální růst svaloviny ve stěnách cév v plicích. Toto zúžení zvyšuje tlak potřebný k protlačení krve plícemi za účelem získání kyslíku. Tím, že bosentan blokuje působení endotelinu a způsobuje uvolnění cév, snižuje tlak krve v plicích na srdce a zlepšuje jeho funkci. To má obecně za následek možnost být aktivnější. Výzkumné studie toto zlepšení ověřily.

Jak se bosentan podává?

Bosentan se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. Existují dvě dávky schválené FDA: 62,5 mg (oranžovobílé a kulaté) nebo 125 mg (oranžovobílé a oválné). Lékaři pacientů rozhodnou, která síla je pro ně vhodná.

Jak pacienti získají bosentan?

Bosentan je lék s omezenou distribucí, což znamená, že jej nelze zakoupit v místní lékárně. Musí být předepsán lékařem prostřednictvím programu Tracleer® Access Program (TAP) a před zahájením léčby je třeba získat souhlas pojišťovny. TAP předá žádost specializované lékárně. Bosentan je pak pacientům měsíčně zasílán některou z následujících specializovaných lékáren:

Uhradí pojišťovna bosentan?

Očekává se, že většina zdravotních pojišťoven bude hradit část nákladů na tento lék. Některé plány však stále ponechávají pacientům vysokou odpovědnost za úhradu z vlastní kapsy.

V závislosti na typu vašeho pojištění můžete mít nárok na pomoc od společnosti, která vaši léčbu vyrábí, nebo od neziskové charitativní asistenční organizace. Více informací naleznete na www.PHAssociation.org/Help nebo na telefonním čísle 301-565-3004.

Jaké jsou časté nežádoucí účinky bosentanu?

Bosentan je obecně dobře snášen. Nejčastější nežádoucí účinky jsou:

• Otoky nohou nebo břicha (retence tekutin)
• Infekce dýchacích cest

Retence tekutin je známým nežádoucím účinkem ERA. Poprvé byl pozorován v klinických studiích bosentanu. Otok byl obecně mírný a vyskytoval se častěji u starších dospělých pacientů. Je důležité, abyste v případě výskytu otoků nebo jiných nežádoucích účinků informovali svého lékaře. Může být nutná léčba zahrnující snížení množství soli a tekutin ve stravě a také podání tablet na podporu zvýšeného odvádění tekutin ledvinami (diuretikum).

U některých pacientů může dojít ke snížení počtu červených krvinek, ale zřídkakdy je nutná transfuze krve.

Vývoj zvýšených jaterních funkčních testů (LFT) se provádí, měřeno ve vzorcích krve na více než trojnásobek horní hranice normy může být pozorován až u 10 % pacientů užívajících tento lék.

U mužů užívajících bosentan bylo pozorováno snížení počtu spermií.

Jak se sledují nežádoucí účinky bosentanu?

Vzhledem k možnosti poškození jater je třeba před zahájením léčby a každý měsíc po dobu, kdy pacient bosentan užívá, provést jaterní funkční testy (LFT). Pokud dojde ke zvýšení jaterních enzymů, lékař pacienta navede, jak s nimi zacházet. To může vyžadovat, aby pacient přestal lék užívat.

Bosentan by měl být vysazen, pokud jsou krevní testy na jaterní enzymy (LFT) doprovázeny známkami a příznaky abnormální funkce nebo poškození jater nebo zvýšením celkového bilirubinu (další krevní test na funkci jater) na více než dvojnásobek normy.

Vzhledem k možnému poškození plodu musí ženy před zahájením léčby a dále každý měsíc, kdy dostávají bosentan, podstoupit těhotenský test.

Počet červených krvinek by měl být kontrolován po jednom a třech měsících od zahájení léčby bosentanem. Ten by pak měl být sledován jednou za tři měsíce po celou dobu, kdy pacientka dostává bosentan.

Jaká jsou hlediska pro použití bosentanu u zvláštních populací?

Bosentan by se neměl používat v těhotenství. Ve výzkumných studiích na potkanech a králících bylo prokázáno, že bosentan je škodlivý pro plod. Pacientky by během užívání bosentanu neměly otěhotnět. Ve výzkumných studiích na potkanech a králících bylo prokázáno, že bosentan je škodlivý pro plod. Proto se při užívání bosentanu doporučují dvě formy antikoncepce, aby se zabránilo otěhotnění: Chirurgická léčba k zabránění otěhotnění, jako je podvázání vejcovodů a; nitroděložní tělísko Copper T380A nebo LNg 20 (IUD). Kromě toho se doporučuje provést těhotenský test před zahájením užívání bosentanu a poté každý měsíc. Pokud pacientka otěhotní během užívání bosentanu, měla byste bosentan vysadit a okamžitě informovat svého lékaře. Není známo, zda bosentan přechází do mateřského mléka, proto by kojící matky neměly bosentan užívat.

Nebyl proveden výzkum, který by určil, zda je bosentan bezpečný nebo účinný pro děti.

Bosentan se nedoporučuje u pacientů s významným onemocněním jater.

U pacientů s významným onemocněním ledvin není třeba měnit dávku bosentanu.

Může být pacient alergický na bosentan?

To je možné, ale nepravděpodobné.

Jaké jsou důležité lékové interakce s bosentanem?

Bosentan se v těle odbourává způsobem, který může vést k důležitým interakcím s jinými léky, které může pacient současně užívat.

Bosentan může snížit schopnost antikoncepčních pilulek zabránit otěhotnění.

Bosentan by se neměl užívat s cyklosporinem A nebo glyburidem.

Ritonavir nebo kombinované léky obsahující ritonavir vyžadují v případě užívání s bosentanem zvláštní přístup a změnu dávky. Dávkování by měl upravit lékař.

U pacientů užívajících léky snižující hladinu cholesterolu je třeba pečlivě sledovat hladinu cholesterolu, aby se zjistilo, zda dávka léku na cholesterol nevyžaduje změnu.

U pacientů užívajících rifampin a bosentan může dojít ke změně hladiny léku. Je třeba také pečlivě sledovat LFT.

Na základě studií na zvířatech je třeba dbát opatrnosti, pokud se takrolimus a bosentan používají společně. U lidí to nebylo studováno.

Hladiny bosentanu v krvi mohou být zvýšeny, pokud se používá s ketokonazolem.

Při kombinovaném použití sildenafilu a bosentanu dochází ke změnám hladin léčiv v krvi, rozdíly se však nezdají být klinicky významné.

Pacienti by se měli poradit se svým lékařem o lécích (včetně volně prodejných a rostlinných přípravků), které v současné době užívají, aby bylo možné předejít případným nebo známým interakcím mezi léky.

Pro zobrazení informací o střetu zájmů členů SLC navštivte stránku:

Zpřístupnění informací o střetu zájmů: