Antrachinony

Antrachinony jsou hlavní účinné složky bylin, které se často používají ke zmírnění zácpy. Mají dráždivý nebo stimulační projímavý účinek na tlusté střevo. Tvoří největší skupinu naftochinonů a často mají červený nebo fialový pigment. Jsou široce rozšířeny v rostlinách, zejména v čeledích Fabaceae, Liliaceae, Polygonaceae a Rhamnaceae.

Struktura antrachinonu

Antrachinony se v živých rostlinách běžně vyskytují jako glykosidy a rozlišuje se několik skupin podle stupně oxidace jádra a podle toho, zda jádro molekuly tvoří jeden nebo dva unity. Anthrony a méně okysličené než antrachinony a dianthrony jsou tvořeny dvěma anthronovými jednotkami. Studie využívající dianthronové glykosidy, jako jsou sennosidy A a B, naznačují, že většina těchto sloučenin prochází horní částí trávicího traktu beze změny, nicméně jsou následně metabolizovány v tlustém střevě přirozenou flórou (především bakteriemi) trávicího traktu. Poznámka: pro maximální účinek je potřeba zdravá bakteriální flóra!“

Byliny bohaté na antrachinony jsou nejvíce indikovány při ochablé nebo atonické zácpě, která se vyznačuje ztrátou střevního tonu, a tím i zřídkavým vyprazdňováním. Obvykle je způsobena nedostatkem pohybu, dlouhodobým nejlepším klidem nebo obvyklým užíváním projímadel a je častější u starší populace.

Farmakologie (jak působí)

Antrachinony působí přímo na střevní sliznici, ovlivňují několik farmakologických cílů a jejich projímavý účinek je z velké části způsoben zvýšenou peristaltikou tlustého střeva, zkrácením tranzitní doby a následně reabsorpcí vody z tlustého střeva, takže stolice je tekutější a usnadňuje vyprazdňování. Stimulace aktivní sekrece chloridů do střeva navíc zvyšuje osmózu a vede k následnému zvýšenému vylučování vody. Celkově je výsledkem zvýšení objemu stolice a GI tlaku.

Jejich účinek je velmi závislý na dávce. V nižších dávkách mají antrachinony mírnější tonizující laxativní účinek. Ve větších dávkách budou mít silnější stimulační až katarzní účinek.

V souhrnu jsou jejich hlavní farmakologické účinky následující:

1. Stimulace aktivního transportu chloridů do střevního lumen → osmotický tah ve střevě → akumulace tekutiny ve střevě
2. Inhibice aktivity Na-K ATP-ázy enterocytů → inhibice reabsorpce vody, sodíku a chloridů a zvýšení střevní sekrece draslíku
3. Stimulace lok, zánětlivých prostaglandinů → zvýšení síly a rychlosti peristaltiky

Obavy z toxicity & Kontraindikace

Ve vysokých dávkách jsou byliny bohaté na antrachinony gastrointestinálními dráždidly, což způsobuje příznaky toxicity, které mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, krvavý průjem, dermatitidu, závratě, akutní bolesti břicha & křeče a v závažných případech poškození ledvin. Obecně jsou při jejich užívání důležitá následující hlediska:

• Opatrně užívejte při dráždivém tračníku, střevních obstrukcích, spastickém tračníku, akutních střevních zánětech, bolestech břicha neznámého původu, u dětí <12 let
• Může se objevit neškodné načervenalé zbarvení moči a stolice
• Užívání pouze krátkodobě. Užívání > 10 dní zhoršuje atonii tlustého střeva a může vést k závislosti na projímadlech, aby došlo k vyprázdnění
• Při opakovaném užívání nebo zneužívání může dojít k nerovnováze elektrolytů (zejména hypokalémii), dehydrataci, a poškození svalů a ledvin
• Dramatické zkrácení tranzitního času může narušit vstřebávání léků
• Při užívání v těhotenství může vyvolat reflexní kontrakce v děloze, což může vést k potratu
• Měli by se mu vyhnout lidé s dnou nebo sklonem k ledvinovým kamenům

Dlouhodobé dávkování může navíc způsobit:

• Peroxidace lipidů ve střevní sliznici → zbytky lipo-fuscinu a hnědavá pigmentace zvaná melanóza, která může být rizikovým faktorem rakoviny střev

Příklady bylin:

• Aloe barbadensis (Aloe)
• Cassia sp. (Senna)
• Rheum palmatum (Turecká rebarbora)
• Rhamnus frangula/purshiana (Cascara sagrada)
• Rumex crispus (Žlutý leknín)

Pozn: Mezi projímadly obsahujícími antrachinon patří k nejšetrněji působícím sloučeninám Rumex crispus (Rumex crispus) a Rhubarbum (Rheum palmatum). Tyto byliny se nechávají zrát nejméně jeden rok, během kterého se dráždivější antrachinony přemění na mírnější sloučeniny. Přítomnost tříslovin v těchto rostlinách má také tendenci zmírňovat projímavý účinek.