Coluracetam

Zusammenfassungsblatt: Coluracetam

1 mg

3 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 Stunden

15 – 30 Minuten

1 mg

2 – 5 mg

5 – 10 mg

10 – 20 mg

20 mg +

3 – 6 Stunden

1 – 5 Minuten

DISCLAIMER: Die Informationen über die Dosierung von PW wurden von Nutzern und Quellen nur zu Bildungszwecken gesammelt. Sie stellen keine Empfehlung dar und sollten anhand anderer Quellen auf ihre Richtigkeit überprüft werden.

Coluracetam
Chemical Nomenklatur
Gebräuchliche Namen	Coluracetam
Systematischer Name	N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuroquinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-Pyrrolidinyl)acetamid
Klassenzugehörigkeit
Psychoaktive Klasse	Nootropic
Chemische Klasse	Racetam
Verabreichungsformen
WARNUNG: Beginnen Sie immer mit niedrigeren Dosen aufgrund der Unterschiede zwischen individuellem Körpergewicht, Toleranz, Stoffwechsel und persönlicher Empfindlichkeit. Siehe Abschnitt „Verantwortungsvolle Anwendung“.		⇣ Oral		Dosierung		Schwellenwert	Leicht	Gemeinsam	Stark	Schwer	Dauer		Gesamt	Anfang	⇣ Insufflated		Dosierung		Schwellenwert	Leicht	Gemeinsam	Stark	Schwer	Dauer		Gesamt	Anfang
Wechselwirkungen

Coluracetam (BCI-540; ehemals MKC-231) ist ein Nootropikum, das zur Familie der Racetam-Drogen gehört. Es wurde ursprünglich von der Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation für die Alzheimer-Krankheit entwickelt und getestet. Nachdem das Medikament die Endpunkte in den klinischen Studien nicht erreicht hatte, wurde es von BrainCells Inc. für Untersuchungen zur Behandlung der Major Depression (MDD) einlizenziert, wofür der Staat Kalifornien einen „Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant“ gewährte. Ergebnisse aus klinischen Studien der Phase IIa lassen vermuten, dass es sich um ein mögliches Medikament für eine komorbide Major Depression (MDD) mit generalisierter Angststörung (GAD) handeln könnte.

Colouracetam ist leicht erhältlich und wird in den Vereinigten Staaten über Online-Händler als Nahrungsergänzungsmittel verkauft. Die Potenz von Colouracetam ist fast doppelt so hoch wie die von Noopept, so dass geringere Mengen benötigt werden, obwohl es viele ähnliche Wirkungen hat. Aufgrund seiner kurzen Wirkungsdauer und akuten Natur sind die bevorzugten Verabreichungsformen im Allgemeinen die Insufflation, die sublinguale Einnahme oder die Verdampfung, obwohl es auch oral aktiv ist.

Der aktive Dosisbereich dieser Verbindung liegt zwischen 5 und 20 mg. Dies ist wesentlich geringer als vergleichbare Dosen der Racetamklasse (Piracetam, Oxiracetam, Phenylpiracetam usw.). Dosierungen über 20 mg scheinen keinen zusätzlichen Nutzen zu bieten.

Chemie

Coluracetam oder N-(2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofurochinolin-4-yl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamid ist eine synthetische Verbindung aus der Familie der Racetame. Racetame haben einen Pyrrolidin-Kern, einen fünfgliedrigen Stickstoffring mit einem ketongebundenen Sauerstoff an R2. Dieser 2-Pyrrolidonring ist an das endständige Kohlenstoffatom einer Acetamidgruppe gebunden, einer Ethylamidkette mit einer Ketonbindung (C=O) am Alphakohlenstoff.

Coluracetam weist eine zusätzliche, mit drei Ringen substituierte Fluorchinolonkomponente auf, die an RN der Acetamidgruppe gebunden ist. Die Fluorchinolongruppe besteht aus einem zentralen stickstoffhaltigen Pyridinring, der mit einem Benzyl- und Furanring auf beiden Seiten kondensiert ist. Zwei Methylgruppen sind an R2 und R3 der Struktur des Furanrings gebunden. Coluracetam ist strukturell analog zu Piracetam mit einer hinzugefügten Fluorchinolongruppe.

Pharmakologie

Coluracetam erhöht die hochaffine Cholinaufnahme (HACU), die der ratenbegrenzende Schritt der Acetylcholin (ACh)-Synthese ist. Dieser Prozess ermöglicht es im Wesentlichen, dass sich Acetylcholin in höheren Konzentrationen als normal anreichert. Da Acetylcholin an der Funktion des Gedächtnisses beteiligt ist, könnte dies möglicherweise für seine nootropischen Wirkungen verantwortlich sein.

Subjektive Wirkungen

Im Vergleich zu den Wirkungen anderer Nootropika wie Noopept kann diese Verbindung als primär auf die physische Stimulierung ausgerichtet beschrieben werden und nicht auf die kognitive Stimulierung.Haftungsausschluss: Die unten aufgeführten Wirkungen zitieren den Subjective Effect Index (SEI), eine Forschungsliteratur, die auf anekdotischen Berichten und den persönlichen Erfahrungen von PsychonautWiki-Mitarbeitern basiert. Sie sollten daher mit einem gesunden Maß an Skepsis betrachtet werden. Es ist anzumerken, dass diese Wirkungen nicht unbedingt in einer vorhersehbaren oder verlässlichen Art und Weise auftreten, obwohl höhere Dosen eher dazu geeignet sind, das gesamte Spektrum der Wirkungen hervorzurufen. Ebenso werden unerwünschte Wirkungen bei höheren Dosen sehr viel wahrscheinlicher und können zu Abhängigkeit, schweren Verletzungen oder zum Tod führen.

Erfahrungsberichte

Es gibt derzeit keine anekdotischen Berichte, die die Wirkungen dieses Mittels in unserem Erfahrungsindex beschreiben. Weitere Erfahrungsberichte finden Sie hier:

• Erowid Erfahrungswelten: Coluracetam

Toxizität und Schadenspotenzial

Die Toxizität und die langfristigen gesundheitlichen Auswirkungen des Freizeitkonsums von Coluracetam scheinen in keinem wissenschaftlichen Kontext untersucht worden zu sein und die genaue toxische Dosis ist unbekannt. Dies ist darauf zurückzuführen, dass Coluracetam bisher nur sehr selten beim Menschen angewendet wurde. Anekdotische Hinweise von Personen, die Coluracetam in der Gemeinschaft ausprobiert haben, deuten darauf hin, dass es keine negativen gesundheitlichen Auswirkungen zu geben scheint, wenn man diese Droge einfach in niedrigen bis mäßigen Dosen selbst ausprobiert und sparsam verwendet (aber nichts kann vollständig garantiert werden).

Es wird dringend empfohlen, bei der Verwendung dieser Substanz Praktiken zur Schadensbegrenzung anzuwenden.

Toleranz und Suchtpotenzial

Der chronische Konsum von Coluracetam kann als nicht süchtig machend mit einem geringen Missbrauchspotenzial angesehen werden. Es scheint nicht in der Lage zu sein, bei bestimmten Anwendern eine psychische Abhängigkeit zu verursachen.

Bei längerem und wiederholtem Gebrauch entwickelt sich eine Toleranz gegenüber vielen Wirkungen von Coluracetam. Dies führt dazu, dass die Anwender immer größere Dosen verabreichen müssen, um die gleiche Wirkung zu erzielen. Danach dauert es etwa 3 bis 7 Tage, bis die Toleranz auf die Hälfte reduziert ist, und 1 bis 2 Wochen, bis der Ausgangswert wieder erreicht ist (wenn kein weiterer Konsum erfolgt). Coluracetam kann eine Kreuztoleranz mit allen Racetam-Notropika aufweisen, was bedeutet, dass nach dem Konsum von Coluracetam bestimmte Nootropika wie Aniracetam und Piracetam eine verminderte Wirkung haben können.

Gefährliche Wechselwirkungen

Obwohl viele psychoaktive Substanzen für sich genommen relativ sicher sind, können sie in Kombination mit anderen Substanzen plötzlich gefährlich oder sogar lebensbedrohlich werden. Die folgende Liste enthält einige bekannte gefährliche Kombinationen (wobei nicht garantiert ist, dass sie alle enthalten). Unabhängige Recherchen (z. B. Google, DuckDuckGo) sollten immer durchgeführt werden, um sicherzustellen, dass eine Kombination von zwei oder mehr Substanzen sicher zu konsumieren ist. Einige der aufgeführten Wechselwirkungen stammen von TripSit.

• Depressiva (1,4-Butandiol, 2M2B, Alkohol, Benzodiazepine, Barbiturate, GHB/GBL, Methaqualon, Opioide) – Diese Kombination potenziert die Muskelentspannung, Amnesie, Sedierung und Atemdepression, die durch die jeweils andere Substanz verursacht werden. In höheren Dosen kann es zu einem plötzlichen, unerwarteten Bewusstseinsverlust mit einer gefährlichen Atemdepression kommen. Es besteht auch ein erhöhtes Risiko, während der Bewusstlosigkeit am eigenen Erbrochenen zu ersticken. Wenn Übelkeit oder Erbrechen vor dem Bewusstseinsverlust auftreten, sollten die Konsumenten versuchen, in der Aufstehposition einzuschlafen oder sich von einem Freund in diese Position bringen lassen.

• Stimulanzien – Es kann gefährlich sein, Beruhigungsmittel mit Stimulanzien zu kombinieren, da die Gefahr einer versehentlichen übermäßigen Vergiftung besteht. Stimulanzien überdecken die sedierende Wirkung von Depressiva, die für die meisten Menschen der Hauptfaktor ist, um ihren Rauschzustand zu beurteilen. Sobald die Wirkung der Stimulanzien nachlässt, nimmt die Wirkung der Depressiva deutlich zu, was zu einer verstärkten Enthemmung, einem Verlust der motorischen Kontrolle und gefährlichen Blackout-Zuständen führt. Diese Kombination kann auch zu einer schweren Dehydrierung führen, wenn die Flüssigkeitsaufnahme nicht genau überwacht wird. Wenn man sich für eine Kombination dieser Substanzen entscheidet, sollte man sich strikt an einen vorgegebenen Zeitplan halten und nur eine bestimmte Menge pro Stunde einnehmen, bis ein maximaler Schwellenwert erreicht ist.

• Dissoziativa – Diese Kombination kann die Amnesie, die Sedierung, den Verlust der motorischen Kontrolle und die Wahnvorstellungen, die durch die jeweils andere Substanz verursacht werden können, unvorhersehbar verstärken. Sie kann auch zu einem plötzlichen Bewusstseinsverlust führen, der mit einem gefährlichen Maß an Atemdepression einhergeht. Wenn Übelkeit oder Erbrechen auftreten, bevor das Bewusstsein verloren geht, sollten die Anwender versuchen, in der Aufwachposition einzuschlafen oder sich von einem Freund in diese Position bringen lassen.

Rechtslage

Dieser Abschnitt über die Rechtslage ist ein Stub. Als solcher kann er unvollständige oder falsche Informationen enthalten. Sie können helfen, indem Sie ihn erweitern.

Coluracetam, ein Mitglied der Racetam-Familie, ist derzeit in den meisten Ländern legal zu kaufen und zu verkaufen, kann aber je nach Region noch variieren.

• Vereinigtes Königreich – Coluracetam und andere Racetame sind verschreibungspflichtige Medikamente; es gibt jedoch keine Strafe für ihren Besitz oder ihre Einfuhr.

Literatur

• Murai, S., Saito, H., Abe, E., Masuda, Y., Odashima, J., & Itoh, T. (1994). MKC-231, ein Enhancer der Cholinaufnahme, verbessert Defizite des Arbeitsgedächtnisses und vermindertes Acetylcholin im Hippocampus, die durch Ethylcholin-Aziridinium-Ionen bei Mäusen induziert werden. Journal of Neural Transmission, 98(1), 1-13. https://doi.org/10.1007/BF01277590
• Akaike, A., Maeda, T., Kaneko, S., & Tamura, Y. (1998). Schützende Wirkung von MKC-231, einem neuartigen hochaffinen Cholin-Aufnahmeverstärker, auf die Glutamat-Zytotoxizität in kultivierten kortikalen Neuronen. The Japanese Journal of Pharmacology, 76(2), 219-222. https://doi.org/10.1254/jjp.76.219
• Shirayama, Y., Yamamoto, A., Nishimura, T., Katayama, S., & Kawahara, R. (2007). Die anschließende Exposition gegenüber dem Cholin-Aufnahmeverstärker MKC-231 wirkt Phencyclidin-induzierten Verhaltensdefiziten und einer Verringerung der septalen cholinergen Neuronen bei Ratten entgegen. European Neuropsychopharmacology, 17(9), 616-626. https://doi.org/10.1016/j.euroneuro.2007.02.011
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• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, ein Enhancer für die Cholinaufnahme: (2) Effect on synthesis and release of acetylcholine in AF64A-treated rats. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1027-1035. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0048-1
• Takashina, K., Bessho, T., Mori, R., Kawai, K., Eguchi, J., & Saito, K. I. (2008). MKC-231, a choline uptake enhancer: (3) Mode of action of MKC-231 in the enhancement of high-affinity choline uptake. Journal of Neural Transmission, 115(7), 1037-1046. https://doi.org/10.1007/s00702-008-0049-0
• Malykh, A. G., & Sadaie, M. R. (2010). Piracetam and Piracetam-Like Drugs. Drugs, 70(3), 287-312. https://doi.org/10.2165/11319230-000000000-00000

Siehe auch

• Verantwortungsvoller Gebrauch
• Noopept
• Nootropikum
• Stimulans
• Modafinil

• Coluracetam (Wikipedia)
• Coluracetam (TiHKAL / Isomer Design)
• Coluracetam (Examine)