Bosentan (Tracleer®)

Behandlungen für pulmonale Hypertonie

Herausgegeben vom PHA’s Scientific Leadership Council. Die Informationen basieren auf der Arzneimittelzulassung der US-amerikanischen Gesundheitsbehörde FDA.
Letzte Aktualisierung im November 2013

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Was ist Bosentan?

Bosentan ist ein orales Medikament, das als Endothelin-Rezeptor-Antagonist (ERA) eingestuft wird und für die Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) bei Patienten der Gruppe 1 der Weltgesundheitsorganisation (WHO) zugelassen ist. Ziel dieser Therapie ist es, die körperliche Leistungsfähigkeit zu verbessern und das Fortschreiten der Krankheit zu verlangsamen. An den Forschungsstudien, die die Wirksamkeit des Medikaments belegen, nahmen überwiegend Patienten teil, deren Symptome in die WHO-Funktionsklasse II-III eingestuft wurden. Bosentan wurde 2001 von der US-amerikanischen Arzneimittelzulassungsbehörde (FDA) für PAH zugelassen.

Wie wirkt Bosentan?

Bosentan wirkt durch die Blockierung von Endothelin, einer körpereigenen Substanz. Endothelin bewirkt, dass sich die Blutgefäße verengen (zusammenziehen). Außerdem bewirkt es ein abnormales Wachstum des Muskels in den Wänden der Blutgefäße in der Lunge. Durch diese Verengung erhöht sich der Druck, der erforderlich ist, um das Blut durch die Lunge zu drücken, um Sauerstoff zu erhalten. Durch die Blockierung der Wirkung von Endothelin und die dadurch bewirkte Entspannung der Gefäße senkt Bosentan den pulmonalen Blutdruck zum Herzen und verbessert dessen Funktion. Dies führt im Allgemeinen dazu, dass man wieder aktiver sein kann. Forschungsstudien haben diese Verbesserung bestätigt.

Wie wird Bosentan verabreicht?

Bosentan wird oral eingenommen, mit oder ohne Nahrung. Es gibt zwei von der FDA zugelassene Dosierungen: 62,5 mg (orange-weiß und rund) oder 125 mg (orange-weiß und oval). Der Arzt des Patienten entscheidet, welche Dosierung für ihn geeignet ist.

Wie erhalten Patienten Bosentan?

Bosentan ist ein Arzneimittel mit beschränktem Vertrieb, das heißt, es kann nicht in einer Apotheke gekauft werden. Es muss von einem Arzt über das Tracleer® Access Program (TAP) verschrieben werden und vor Beginn der Therapie muss die Genehmigung der Versicherung eingeholt werden. Das TAP leitet die Anfrage an eine Spezialapotheke weiter. Bosentan wird den Patienten dann monatlich von einer der folgenden Spezialapotheken zugestellt: Accredo Health Group Inc, Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy.

Zahlt die Versicherung für Bosentan?

Es wird erwartet, dass die meisten Krankenversicherungen einen Teil der Kosten für dieses Medikament übernehmen. Bei einigen Tarifen müssen die Patienten jedoch eine hohe Zuzahlung leisten.

Abhängig von Ihrer Versicherung haben Sie möglicherweise Anspruch auf Unterstützung durch das Unternehmen, das Ihre Therapie herstellt, oder durch eine gemeinnützige Hilfsorganisation. Weitere Informationen erhalten Sie unter www.PHAssociation.org/Help oder telefonisch unter 301-565-3004.

Was sind die häufigsten Nebenwirkungen von Bosentan?

Bosentan ist im Allgemeinen gut verträglich. Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

  • Anschwellen der Beine oder des Bauches (Flüssigkeitsretention)
  • Infektionen der Atemwege

Flüssigkeitsretention ist eine bekannte Nebenwirkung von ERAs. Dies wurde erstmals in den klinischen Studien zu Bosentan beobachtet. Die Schwellung war im Allgemeinen leicht und trat häufiger bei älteren erwachsenen Patienten auf. Es ist wichtig, dass Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie Schwellungen oder andere Nebenwirkungen bemerken. Möglicherweise ist eine Behandlung erforderlich, die eine Verringerung des Salz- und Flüssigkeitsgehalts in Ihrer Ernährung sowie die Einnahme einer Wasserpille (Diuretikum) einschließt, um eine verstärkte Flüssigkeitsausscheidung über die Nieren zu fördern.

Die Anzahl der roten Blutkörperchen kann bei einigen Patienten abnehmen, erfordert jedoch selten eine Bluttransfusion.

Die Entwicklung erhöhter Leberfunktionstests (LFTs), die in Blutproben auf mehr als das Dreifache der oberen Grenze des Normalwerts gemessen werden, kann bei bis zu 10 % der Patienten, die dieses Arzneimittel erhalten, beobachtet werden.

Bei Männern, die Bosentan einnehmen, wurde eine Abnahme der Spermienzahl beobachtet.

Wie werden die Nebenwirkungen von Bosentan überwacht?

Aufgrund der möglichen Schädigung der Leber müssen Leberfunktionstests (LFTs) vor Beginn der Therapie und jeden Monat durchgeführt werden, solange ein Patient Bosentan erhält. Ein Arzt wird den Patienten bei der Kontrolle seiner Leberenzyme anleiten, wenn diese erhöht sind.

Bosentan sollte abgesetzt werden, wenn die Bluttests für Leberenzyme (LFTs) von Anzeichen und Symptomen einer abnormalen Leberfunktion oder -schädigung oder von einem Anstieg des Gesamtbilirubins (ein weiterer Bluttest für die Leberfunktion) auf mehr als das 2-fache des Normalwertes begleitet werden.

Aufgrund der möglichen Schädigung des Fötus müssen Frauen vor Beginn der Therapie und monatlich während der Behandlung mit Bosentan einen Schwangerschaftstest durchführen lassen.

Die Anzahl der roten Blutkörperchen sollte ein und drei Monate nach Beginn der Bosentan-Therapie kontrolliert werden. Dies sollte dann alle drei Monate kontrolliert werden, solange der Patient Bosentan erhält.

Was ist bei der Anwendung von Bosentan in besonderen Bevölkerungsgruppen zu beachten?

Bosentan sollte nicht in der Schwangerschaft angewendet werden. Bosentan hat sich in Forschungsstudien an Ratten und Kaninchen als schädlich für den Fötus erwiesen. Patientinnen sollten während der Einnahme von Bosentan nicht schwanger werden. Bosentan hat sich in Forschungsstudien an Ratten und Kaninchen als schädlich für den Fötus erwiesen. Daher werden bei der Einnahme von Bosentan zwei Formen der Empfängnisverhütung empfohlen, um eine Schwangerschaft zu verhindern: Eine chirurgische Behandlung zur Schwangerschaftsverhütung, wie z. B. eine Eileiterunterbindung, und ein Intrauterinpessar (IUP) aus Kupfer T380A oder LNg 20. Darüber hinaus wird ein Schwangerschaftstest vor Beginn der Einnahme von Bosentan und danach monatlich empfohlen. Wenn eine Patientin während der Einnahme von Bosentan schwanger wird, sollten Sie die Einnahme von Bosentan abbrechen und sofort Ihren Arzt benachrichtigen. Es ist nicht bekannt, ob Bosentan in die Muttermilch übergeht; daher sollten stillende Mütter Bosentan nicht einnehmen.

Es gibt keine Untersuchungen, die zeigen, ob Bosentan für Kinder sicher oder wirksam ist.

Bosentan wird bei Patienten mit einer schweren Lebererkrankung nicht empfohlen.

Bei Patienten mit einer schweren Nierenerkrankung muss die Dosierung von Bosentan nicht geändert werden.

Kann ein Patient allergisch auf Bosentan reagieren?

Das ist möglich, aber nicht wahrscheinlich.

Was sind wichtige Wechselwirkungen mit Bosentan?

Bosentan wird vom Körper auf eine Weise abgebaut, die zu wichtigen Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln führen kann, die der Patient möglicherweise gleichzeitig einnimmt.

Bosentan kann die Fähigkeit von Antibabypillen, eine Schwangerschaft zu verhindern, herabsetzen.

Bosentan sollte nicht zusammen mit Cyclosporin A oder Glyburid angewendet werden.

Ritonavir oder Ritonavir-haltige Kombinationspräparate erfordern eine besondere Vorgehensweise und Dosisänderungen, wenn sie zusammen mit Bosentan angewendet werden. Die Dosierung sollte vom Arzt angepasst werden.

Bei Patienten, die cholesterinsenkende Arzneimittel erhalten, sollten die Cholesterinwerte sorgfältig überwacht werden, um festzustellen, ob die Dosis des Cholesterinmedikaments geändert werden muss.

Bei Patienten, die Rifampin und Bosentan einnehmen, können sich die Arzneimittelwerte verändern. Die LFTs sollten ebenfalls sorgfältig überwacht werden.

Basierend auf Tierstudien ist Vorsicht geboten, wenn Tacrolimus und Bosentan zusammen angewendet werden. Dies wurde am Menschen nicht untersucht.

Bosentan-Blutspiegel können bei gleichzeitiger Anwendung von Ketoconazol erhöht sein.

Während es bei der kombinierten Anwendung von Sildenafil und Bosentan zu Veränderungen der Arzneimittelspiegel im Blut kommt, scheinen die Unterschiede klinisch nicht von Bedeutung zu sein.

Patienten sollten die Medikamente (einschließlich rezeptfreier und pflanzlicher Präparate), die sie derzeit einnehmen, mit ihrem Arzt besprechen, damit mögliche oder bekannte Wechselwirkungen zwischen Medikamenten vermieden werden können.

Um die Offenlegung von Interessenkonflikten für Mitglieder des SLC einzusehen, besuchen Sie: Disclosures

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